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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:ALV2
Catalog_No:HY-137206
CAS:2438124-95-7
产品活性:ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:ALV2 是一种有效的选择性 Helios 降解剂。 ALV2 结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。 Helios 是一种锌指转录因子,可在炎性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型[1]。 IC50 和目标:IC50:0.57 μM (CRBN)[1] 体外: ALV2 (10 nM-100 μM) 诱导 CRBN-Helios TR-FRET 分析中的二聚化[1]。
ALV2 (0.1-10 μM) 优先促进 Jurkat 细胞中的 Helios 降解[1]。
ALV2 (1 μM; 预处理 18 h) 促进 Jurkat 细胞分泌 IL-2[1]。 体内 ALV2(100 mg/kg;每天两次腹腔注射,持续 7 天)在体内诱导选择性 Helios 降解[1]。
体外:ALV2 (10 nM-100 μM) 在 TR-FRET 分析中诱导 CRBN-Helios 二聚化[1]。
ALV2 (0.1-10 μM) 优先促进 Jurkat 细胞中的 Helios 降解[1].
ALV2 (1 μM; 预处理18 h)促进Jurkat细胞分泌IL-2[1]。
体内:ALV2(100 mg/kg;ip 每天两次,持续 7 天)在体内诱导选择性 Helios 降解[1]。
参考文献:
Wang ES, et, al. Acute pharmacological degradation of Helios destabilizes regulatory T cells. Nat Chem Biol. 2021 Jun;17(6):711-717.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。