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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Xanomeline tartrate
Catalog_No:HY-105182A
CAS:152854-19-8
产品活性:Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症[1][2][3]。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Xanomeline (LY 246708) 是毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂,具有抗精神病样活性。 Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。 Xanomeline (LY 246708) 可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。 IC50 和目标:M1/M4[1] 体外: Xanomeline (LY 246708) (0.1-10 μM; CNS4U) 显示总体增加平均射速。 Xanomeline (LY 246708) 表明 M1 受体在 hiPSC 衍生的神经元中具有功能。 Xanomeline (LY 246708) (>1 μM) 与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,从而持续抑制 M 电流[1]。 体内: Xanomeline (LY 246708)(0.5-3 mg/kg;sc;1-3 小时)在一些猴子中引起流涎和呕吐[3] .
Xanomeline (LY 246708) 显示功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特性[3]。
Xanomeline (LY 246708) 抑制 D-苯丙胺-和(?)-apomorphine 诱导的行为并且不会引起锥体外系副作用[3]。
体外:Xanomeline (LY 246708)(0.1-10 μM;CNS4U)显示平均放电率总体增加。 Xanomeline (LY 246708) 表明 M1 受体在 hiPSC 衍生的神经元中具有功能。 Xanomeline (LY 246708) (>1 μM) 与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,从而持续抑制 M 电流[1]。
体内:Xanomeline (LY 246708)(0.5-3 mg/kg;sc;1-3 小时)在一些猴子中引起流涎和呕吐[3]。
Xanomeline (LY 246708) 显示功能性多巴胺拮抗作用和类似抗精神病药的特性[3]。
Xanomeline (LY 246708) 抑制 D-安非他明和 (−)-阿扑吗啡诱导的行为,并且不会引起锥体外系副作用[3]。
参考文献:
Kreir M, et al. Role of Kv7.2/Kv7.3 and M1 muscarinic receptors in the regulation of neuronal excitability in hiPSC-derived neurons. Eur J Pharmacol. 2019;858:172474. ;Shekhar A, et al. Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia. Am J Psychiatry. 2008;165(8):1033-1039.
Andersen MB, et al. The muscarinic M1/M4 receptor agonist xanomeline exhibits antipsychotic-like activity in Cebus apella monkeys. Neuropsychopharmacology. 2003;28(6):1168-1175.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。