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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Pamiparib
Catalog_No:HY-104044
CAS:1446261-44-4
产品活性:Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究[1][2]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、有效、高度选择性的 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM PARP1 和 PARP2。 Pamiparib具有强效的PARP捕获能力,并能穿透大脑,可用于包括实体瘤在内的多种癌症的研究[1][2] 。 IC50 和目标:PARP[1] 体外: Pamiparib 显示出有效的 DNA 捕获活性,IC50< /sub> 为 13 nM。在细胞测定中,Pamiparib 抑制细胞内 PAR 形成,IC50 为 0.24 nM。具有同源重组缺陷的肿瘤细胞系对 Pamiparib 极为敏感。 Pamiparib 在体外和体内对 BRCA 突变肿瘤均具有高度活性[3]。 体内 Pamiparib 抑制患者来源的多形性胶质母细胞瘤和小细胞肺癌异种移植物中的 PARP 活性,并增强替莫唑胺的作用。 Pamiparib 的体内活性及其与化疗在患者活检来源的小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中的联合活性[4]。
体外:Pamiparib 显示出有效的 DNA 捕获活性,IC50 为 13 nM。在细胞测定中,Pamiparib 抑制细胞内 PAR 形成,IC50 为 0.24 nM。具有同源重组缺陷的肿瘤细胞系对 Pamiparib 极为敏感。 Pamiparib 在体外和体内对 BRCA 突变肿瘤均具有高度活性[3]。
体内:Pamiparib 抑制患者来源的多形性胶质母细胞瘤和小细胞肺癌异种移植物中的 PARP 活性,并增强替莫唑胺的作用。 Pamiparib 的体内活性及其与化疗在患者活检来源的小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中的联合活性[4]。
参考文献:
Changyou Zhou, et al. Fused tetra or penta-cyclic dihydrodiazepinocarbazolones as parp inhibitors. WO 2013097225 A1.
Friedlander M, et al. Pamiparib in combination with tislelizumab in patients with advanced solid tumours: results from the dose-escalation stage of a multicentre, open-label, phase 1a/b trial. Lancet Oncol. 2019 Sep;20(9):1306-1315.
Zhiyu Tang, et al. Abstract 1653: BGB-290: A highly potent and specific PARP1/2 inhibitor potentiates anti-tumor activity of chemotherapeutics in patient biopsy derived SCLC models. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15.
Shiv K. Gupta, et al. Abstract 3505: Inhibition of PARP activity by BGB-290 potentiates efficacy of NSC 362856 in patient derived xenografts of glioblastoma multiforme. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。