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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:白桦脂醇;桦木脑;桦脑;白桦醇
Catalog_No:HY-N0083
CAS:473-98-3
产品活性:Betulin是一种SREBP抑制剂,在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Betulin (Trochol) 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,在 K562 细胞系中的 IC50 为 14.5 μM。 IC50 和目标:IC50:14.5 μM(SREBP,K562 细胞),74.1 μM(SREBP,HeLa 细胞),17.1 μM(SREBP,GOTO 细胞)[1],21.09 μM(SREBP,181P 细胞), 20.62 μM(SREBP,HeLa 细胞)[2] 体外: 桦木醇 (BE) 具有广泛的生物学和药理学特性,其中抗癌和化学预防活性最受关注。 BE 已被证明可通过抑制癌细胞生长来引发抗癌特性。 BE 表现出相当不同的抗增殖活性,这取决于癌细胞类型,从对人红白血病细胞系 (K562) 的细胞增殖的微弱抑制到对人神经母细胞瘤细胞 (SK-N-AS) 的强烈抑制,其中效果最为显着。此外,还发现 BE 对从卵巢癌、宫颈癌和胶质母细胞瘤患者的肿瘤样本中分离出的原代癌细胞培养物表现出显着的细胞毒性,IC50 值范围为 2.8 至 3.4 μM , 明显低于已建立的细胞系[1]。比较粗桦树皮提取物和纯化的桦木脑和桦木酸对人胃癌 (EPG85-257) 和人胰腺癌 (EPP85-181) 药物敏感和耐药(柔红霉素和米托蒽醌)细胞系的细胞毒活性。根据所使用的化合物,细胞系之间的敏感性存在显着差异,这表明桦木醇和桦木酸都可被视为治疗癌症的有前途的先导物[2]。 体内实验:桦木醇可以改善葡萄糖耐受不良并改变基础学习表现。用桦木醇处理可显着恢复海马体中的 SOD 活性并降低 MDA 含量。 Betulin 还显着降低血清和海马中炎性细胞因子的含量。此外,BE 的给药有效上调了 Nrf2、HO-1 的表达并阻断了 IκB、NF-κB 的磷酸化。综上所述,BE 可能通过 HO-1/Nrf-2/ NF-κB 通路[3] 对 STZ 诱导的糖尿病大鼠认知功能下降发挥保护作用。
体外:桦木醇 (BE) 具有广泛的生物学和药理学特性,其中抗癌和化学预防活性引起了人们的广泛关注。 BE 已被证明可通过抑制癌细胞生长来引发抗癌特性。 BE 表现出相当不同的抗增殖活性,这取决于癌细胞类型,从对人红白血病细胞系 (K562) 的细胞增殖的微弱抑制到对人神经母细胞瘤细胞 (SK-N-AS) 的强烈抑制,其中效果最为显着。此外,还发现 BE 对从卵巢癌、宫颈癌和胶质母细胞瘤患者的肿瘤样本中分离出的原代癌细胞培养物表现出显着的细胞毒性,IC50 值范围为 2.8 至 3.4 μM , 明显低于已建立的细胞系[1]。比较粗桦树皮提取物和纯化的桦木脑和桦木酸对人胃癌 (EPG85-257) 和人胰腺癌 (EPP85-181) 药物敏感和耐药(柔红霉素和米托蒽醌)细胞系的细胞毒活性。根据所使用的化合物,细胞系之间的敏感性存在显着差异,这表明桦木醇和桦木酸都可被视为治疗癌症的有前途的先导物[2]。
体内:桦木醇可以改善葡萄糖耐受不良并改变基础学习表现。用桦木醇处理可显着恢复海马体中的 SOD 活性并降低 MDA 含量。 Betulin 还显着降低血清和海马中炎性细胞因子的含量。此外,BE 的给药有效上调了 Nrf2、HO-1 的表达并阻断了 IκB、NF-κB 的磷酸化。综上所述,BE 可能通过 HO-1/Nrf-2/ NF-κB 通路[3] 对 STZ 诱导的糖尿病大鼠认知功能下降发挥保护作用。
参考文献:
Król SK, et al. Comprehensive review on betulin as a potent anticancer agent. Biomed Res Int. 2015;2015:584189.
Drag M, et al. Comparision of the Cytotoxic Effects of Birch Bark Extract, Betulin and Betulinic Acid Towards Human Gastric Carcinoma and Pancreatic Carcinoma Drug-sensitive and Drug-Resistant Cell Lines. Molecules. 2009 Apr 24;14(4):1639-51.
Ma C, et al. Protective effect of betulin on cognitive decline in streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats. Neurotoxicology. 2016 Dec;57:104-111.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。