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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:奥曲肽
Catalog_No:HY-P0036
CAS:83150-76-9
产品活性:Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis),也可用于肢端肥大症的疾病研究。
存储条件:Protect from light.
Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
生物活性:Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体激动剂和合成的八肽内源性生长抑素类似物。奥曲肽 (SMS 201-995) 可以与 生长抑素受体 结合,主要是 2、3 和 5 亚型,增加 Gi 活性,并减少细胞内 cAMP 的产生。奥曲肽 (SMS 201-995) 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2] . 体外奥曲肽可逆转 PA 诱导的 Akt 和 GSK3β 磷酸化以及 HepG2 细胞中 GS mRNA 表达的改变[1]。奥曲肽(10?8mM,6 小时)诱导磷酸化糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 磷酸化并增加糖原合酶 (GS) 活性[3]。 体内:奥曲肽显着降低 HFD 组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。奥曲肽干预显着降低血清胰岛素浓度;然而,血清 TG、TC、FFA、ALT 和 AST 水平没有明显降低。奥曲肽显着抑制 HOMA 指数。奥曲肽降低 ipGTT 和 ipITT AUC,但不显着。奥曲肽可改善 HFD 诱导的肥胖大鼠的脂肪变性和 PA 处理的 HepG2 细胞中的脂滴积累。奥曲肽促进HFD肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化及GS mRNA的表达[1]。与媒介物治疗 (CONT) 组相比,奥曲肽减轻了体重和湿肾重量。 PAS 和奥曲肽/PAS 治疗可降低 cAMP 水平,但单独使用奥曲肽不会降低 PCK 大鼠。在奥曲肽/PAS 组中,pS6 阳性细胞明显少于 PAS 单独组[2]。
体外:奥曲肽可逆转 PA 诱导的 Akt 和 GSK3β 磷酸化以及 HepG2 细胞中 GS mRNA 表达的改变[1]。奥曲肽(10‑8mM,6 小时)诱导磷酸化糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 磷酸化并增加糖原合酶 (GS) 活性[3]。
体内:奥曲肽可显着降低 HFD 组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。奥曲肽干预显着降低血清胰岛素浓度;然而,血清 TG、TC、FFA、ALT 和 AST 水平没有明显降低。奥曲肽显着抑制 HOMA 指数。奥曲肽降低 ipGTT 和 ipITT AUC,但不显着。奥曲肽可改善 HFD 诱导的肥胖大鼠的脂肪变性和 PA 处理的 HepG2 细胞中的脂滴积累。奥曲肽促进HFD肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化及GS mRNA的表达[1]。与媒介物治疗 (CONT) 组相比,奥曲肽减轻了体重和湿肾重量。 PAS 和奥曲肽/PAS 治疗可降低 cAMP 水平,但单独使用奥曲肽不会降低 PCK 大鼠。在奥曲肽/PAS 组中,pS6 阳性细胞明显少于 PAS 单独组[2]。
参考文献:
Wang XX, et al. Effects of octreotide on hepatic glycogenesis in rats with high fat diet?induced obesity. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):109-118;Kugita M, et al. Beneficial effect of combined treatment with octreotide and pasireotide in PCK rats, an orthologous model of human autosomal recessive polycystic kidney disease. PLoS One. 2017 May 18;12(5):e0177934.
Xiao-Xia Wang,et al. Effects of octreotide on hepatic glycogenesis in rats with high fat diet‑induced obesity. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):109-118.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。