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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Tertiapin-Q
Catalog_No:HY-P1275
CAS:910044-56-3
产品活性:Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
存储条件:Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。 IC50 和目标:钾通道[1] 体外: Tertiapin-Q 是 G 蛋白偶联内向整流钾的高选择性阻断剂( GIRK1/4)异二聚体与肾外髓钾通道(ROMK1, Kir1.1)[1]。 Tertiapin-Q 是 Kir1.1 肾外髓钾、Kir3.1-Kir3.4 通道和钙激活大电导钾通道的有效选择性阻滞剂通道(大钾通道)。通过与 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道阻滞剂 Tertiapin-Q(TPN-问)[2]。 体内:Tertiapin-Q 是毒蕈碱型乙酰胆碱受体操作的 K+ 电流 (IK,Ach)拦截器。快速心房起搏停止后,快速心房起搏(RAP)兔(n=6)的心房有效不应期(AERP)在实验期间没有变化。苄普地尔(1 mg/kg,每组 n=5)、胺碘酮(10 mg/kg,每组 n=5)、维纳卡兰(3 mg/kg,每组 n=5)、雷诺嗪(10 mg/kg kg,每组 n = 6)或 Tertiapin-Q(0.03 mg / kg,每组 n = 5)对对照组和 RAP 兔的 AERP。 Tertiapin-Q 显着延长了对照组和 RAP 兔每个起搏周期长度的 AERP。 Tertiapin-Q对RAP兔AERP的延长作用程度大于对照组[3]。
体外:Tertiapin-Q 是 G 蛋白偶联内向整流钾 (GIRK1/4) 异二聚体和肾外髓钾通道 (ROMK1, Kir1.1) 的高选择性阻断剂[1]。 Tertiapin-Q 是 Kir1.1 肾外髓钾、Kir3.1-Kir3.4 通道和钙激活大电导钾通道的有效选择性阻滞剂通道(大钾通道)。通过与 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道阻滞剂 Tertiapin-Q(TPN-问)[2]。
体内:Tertiapin-Q 是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体操作的 K+ 电流 (IK,Ach) 阻滞剂。快速心房起搏停止后,快速心房起搏(RAP)兔(n=6)的心房有效不应期(AERP)在实验期间没有变化。苄普地尔(1 mg/kg,每组 n=5)、胺碘酮(10 mg/kg,每组 n=5)、维纳卡兰(3 mg/kg,每组 n=5)、雷诺嗪(10 mg/kg kg,每组 n = 6)或 Tertiapin-Q(0.03 mg / kg,每组 n = 5)对对照组和 RAP 兔的 AERP。 Tertiapin-Q 显着延长了对照组和 RAP 兔每个起搏周期长度的 AERP。 Tertiapin-Q对RAP兔AERP的延长作用程度大于对照组[3]。
参考文献:
Picton LD, et al. Mechanisms underlying the endogenous dopaminergic inhibition of spinal locomotor circuit function in Xenopus tadpoles. Sci Rep. 2016 Oct 20;6:35749.
Günther T, et al. Research Resource: Real-Time Analysis of Somatostatin and Dopamine Receptor Signaling in Pituitary Cells Using a Fluorescence-Based Membrane Potential Assay. Mol Endocrinol. 2016 Apr;30(4):479-90.
Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。