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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:金合欢素;刺槐黄素
Catalog_No:HY-N0451
CAS:480-44-4
产品活性:Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种口服有效的类黄酮,来自 Dendranthema morifolium。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡和自噬。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性,有用于疼痛相关疾病研究的潜力。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种具有口服活性的类黄酮,来源于 Dendranthema morifolium。金合欢素停靠在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。金合欢素导致细胞周期停滞并诱导癌细胞发生细胞凋亡和自噬。金合欢素具有强大的抗癌和抗炎活性,具有用于疼痛相关疾病研究的潜力[1][2]。 体外金合欢素(5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮;10-200 μM;24 小时)以剂量依赖性方式降低细胞活力。金合欢素对人正常胶质细胞系HEB和非致瘤性上皮细胞系MCF-10A[1]几乎没有影响。
金合欢素(50-150 μM;24 小时)导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡和自噬[1]。
金合欢素(50-150 μM;24 小时)以剂量依赖性方式导致 PI3Kγ-p110、p-AKT、p-mTOR、p-p70S6K 和 p-ULK 水平降低[ 1]。
体内:金合欢素(5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮;5、20 mg/kg/天;口服;连续 3 天)显着在 LPS 诱导的神经炎症小鼠模型中抑制小胶质细胞激活[2]。
金合欢素(25 毫克/千克/天;口服;持续 3 天)减少缺血动物模型中的神经元细胞死亡[2]。
金合欢素(1.8-56.2 mg/kg/天;腹腔注射;单剂量)可减少内脏和炎症伤害感受并防止福尔马林引起的水肿[3]。
体外:Acacetin(5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone;10-200 μM;24 小时)以剂量依赖的方式降低细胞活力。金合欢素对人正常胶质细胞系HEB和非致瘤性上皮细胞系MCF-10A[1]几乎没有影响。
金合欢素(50-150 μM;24 小时)导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡和自噬[1]。
金合欢素(50-150 μM;24 小时)以剂量依赖性方式导致 PI3Kγ-p110、p-AKT、p-mTOR、p-p70S6K 和 p-ULK 水平降低[ 1]。
体内:金合欢素(5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮;5、20 mg/kg/天;口服;持续 3 天)显着抑制 LPS 诱导的神经炎症小鼠模型中的小胶质细胞激活[2] .
金合欢素(25 毫克/千克/天;口服;持续 3 天)减少缺血动物模型中的神经元细胞死亡[2]。
金合欢素(1.8-56.2 mg/kg/天;腹腔注射;单剂量)可减少内脏和炎症伤害感受并防止福尔马林引起的水肿[3]。
参考文献:
Hong-Wei Zhang, et al. Flavonoids inhibit cell proliferation and induce apoptosis and autophagy through downregulation of PI3Kγ mediated PI3K/AKT/mTOR/p70S6K/ULK signaling pathway in human breast cancer cells. Sci Rep. 2018 Jul 26;8(1):11255.
Sang Keun Ha, et al. Acacetin attenuates neuroinflammation via regulation the response to LPS stimuli in vitro and in vivo. Neurochem Res. 2012 Jul;37(7):1560-7.
A I Carballo-Villalobos, et al. Evidence of mechanism of action of anti-inflammatory/antinociceptive activities of acacetin. Eur J Pain. 2014 Mar;18(3):396-405.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。