HY-10019AVarenicline dihydrochloride | MedChemExpress (MCE)
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Varenicline dihydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:伐尼克兰二盐酸盐
Catalog_No:HY-10019A
CAS:866823-63-4
产品活性:Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM[2]。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究[5]。
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生物活性:Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是一种有效的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂,EC50 值为 2.3 μM。 Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 和 α7 nAChRs 的完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM[2]。 Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。 IC50 和目标:EC50:2.3 μM(α4β2 nAChR); 18 μM(α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)[2] 体外 Varenicline dihydrochloride(1 μM,24 小时)抑制 LPS 诱导的细胞因子分泌(IL -1β、IL-6 和 TNF α) 以及 RAW 264.7 巨噬细胞中的细胞增殖率[1]。 Varenicline dihydrochloride (250 nM) 诱发动作电位(Aps) 在没有 ACh 刺激的情况下,从男性和女性器官供体分离的人肾上腺嗜铬细胞[3]. Varenicline dihydrochloride (100 μM, 4 h) 促进 HUVECs 的迁移,通过降低VE-cadherin[4]的蛋白表达。 体内:在尼古丁 (0.5 mg/kg, sc) 前 10 分钟给予伐尼克兰二盐酸盐(皮下注射,0.01-1 mg/kg,3 天)抑制尼古丁条件地方偏好 (CPP)[5]. 盐酸伐尼克兰(皮下注射,2.5 mg/kg,3 天)导致位置厌恶,这取决于 α5 nAChRs 而不是 β2 nAChRs< sup>[5]. Varenicline dihydrochloride(皮下注射,0.1 和 0.5 mg/kg,3 天)以剂量相关的方式逆转尼古丁戒断症状,例如痛觉过敏和躯体症状以及戒断引起的厌恶方式[5]。
体外:Varenicline dihydrochloride(1 μM,24 小时)抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6 和 TNF α)和细胞增殖率[1]< /sup>. 在从男性和女性器官供体分离的人肾上腺嗜铬细胞中,在没有 ACh 刺激的情况下,伐尼克兰二盐酸盐 (250 nM) 诱发动作电位 (Aps)[3].< /br> Varenicline dihydrochloride (100 μM, 4 h) 通过降低 VE-cadherin[4] 的蛋白表达促进 HUVEC 的迁移。
体内:在尼古丁 (0.5 mg/kg, sc) 前 10 分钟给予伐尼克兰二盐酸盐(皮下注射,0.01-1 mg/kg,3 天)抑制尼古丁条件性位置偏爱 (CPP)[5]。< /br> Varenicline dihydrochloride (皮下注射, 2.5 mg/kg, 3 天) 导致位置厌恶依赖于 α5 nAChRs 而不是 β2 nAChRs[5]. Varenicline dihydrochloride (皮下注射,0.1 和 0.5 mg/kg,3 天)以剂量相关的方式逆转尼古丁戒断症状,例如痛觉过敏和躯体症状以及戒断引起的厌恶[5]。
参考文献:
Elif Baris, et al. Varenicline Prevents LPS-Induced Inflammatory Response via Nicotinic Acetylcholine Receptors in RAW 264.7 Macrophages. Front Mol Biosci. 2021 Oct 12;8:721533. ;Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9. ;Jin H, et al. Therapeutic concentrations of varenicline in the presence of nicotine increase action potential firing in human adrenal chromaffin cells. J Neurochem. 2017 Jan;140(1):37-52. ;Mitsuhisa Koga, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017 Sep 1;390:1-9. ;Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。