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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:赖氨酸酮基布洛芬
Catalog_No:HY-B0227A
CAS:57469-78-0
产品活性:Ketoprofen (RP-19583) lysinate 是一种非甾体抗炎剂,可抑制 cyclooxygenase 的活性,其 IC50 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)。Ketoprofen lysinate 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究[1][2][3]。
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生物活性:Ketoprofen (RP-19583) lysinate 是一种非甾体抗炎剂。 Ketoprofen lysinate 可以抑制环氧合酶的活性,IC50 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX- 2).这在炎症、免疫学和肥胖等代谢性疾病的研究中具有潜在的价值[1][2][3]。 体外酮洛芬赖氨酸盐抑制从人血液中分离的 LPS 刺激的单核细胞中的 COX,IC50 值为 2 nM (COX-1)和 26 nM (COX-2)[1]. Ketoprofen lysinate (2.5 mg /mL, 3-24h) 降低免疫因子 (TNFα, IL-8, SAA) 的 mRNA 水平和 COX-2) 和 PTGES 在 LPS 刺激的牛乳腺上皮细胞中的作用[3]。 体内:赖氨酸酮洛芬(口服给药,10 mg/kg,每周 3 次,持续 10 周,HFD 诱导的肥胖 C57BL/6 小鼠)相对体重下降(15.41%)、iWAT 质量(约 41%)、瘦素 (58.68%) 和抵抗素 (12.88%)[2]。 赖氨酸酮洛芬(50 mg/kg,LPS -treated dairy cows) 降低了 LPS 诱导的牛奶中体细胞计数 (SCC)、血清白蛋白 (SA)、IgG 和乳酸脱氢酶 (LDH) 活性的增加[3]。
体外:Ketoprofen lysinate 抑制从人血液分离的 LPS 刺激的单核细胞中的 COX,IC50 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)[1]. Ketoprofen lysinate (2.5 mg /mL, 3-24h) 降低 LPS 刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA 和 COX-2)和 PTGES 的 mRNA 水平[3]。
体内:赖氨酸酮洛芬(口服给药,10 mg/kg,每周 3 次,持续 10 周,HFD 诱导的肥胖 C57BL/6 小鼠)相对体重(15.41%)、iWAT 质量(约 41%)和瘦素( 58.68%) 和抵抗素 (12.88%)[2]. 酮洛芬赖氨酸盐(50 mg/kg,LPS 处理的奶牛)降低体细胞计数 (SCC)、血清LPS诱导的乳汁中白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性[3]。
参考文献:
Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.
NamHyeon Kang Ketoprofen alleviates diet-induced obesity and promotes white fat browning in mice via the activation of COX-2 through mTORC1-p38 signaling pathway. Pflugers Arch. 2020 May;472(5):583-596. ;Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。