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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Naltrindole hydrochloride
Catalog_No:HY-101177
CAS:111469-81-9
产品活性:Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Naltrindole hydrochloride 是一种高效的选择性非肽 δ 阿片类药物 受体拮抗剂,Ki 为 0.02 nM。 IC50 和目标:Ki:0.02 nM(δ 阿片类药物)、64 nM(μ 阿片类药物)、66 nM(κ 阿片类药物)[1] 体外:< /i> 阿片类药物具有广泛的生理和行为影响。这些作用是通过膜结合受体介导的,其中最典型的是 kappa、delta 和 mu 受体[1]。 Naltrindole 以时间和剂量依赖性方式抑制培养的人 U266 MM 细胞的增殖,EC50 为 16 μM。用 naltrindole 处理 U266 细胞可显着降低活性磷酸化形式的激酶、细胞外信号调节激酶和 Akt 的水平,这可能与其抗增殖活性有关[2]。 Naltrindole 在三种特征性 SCLC 细胞系 NCI-H69、NCI-H345 和 NCI-H510 中抑制生长并诱导细胞凋亡。 Naltrindole 处理可降低细胞中 Akt/PKB 对丝氨酸 473 和苏氨酸 308 及其下游效应子糖原合酶激酶 3β 和 Forkhead 转录因子 AFX 和 FKHR[3] 的组成型磷酸化。 体内研究:纳曲多显着降低严重联合免疫缺陷小鼠体内人类 MM 细胞异种移植物中的肿瘤细胞体积[2]。在小鼠中,20 mg/kg naltrindole sc 拮抗 [D-Ser, Leu, Thr] 脑啡肽 (DSLET) 的 δ-选择性激动剂作用,而不会阻断吗啡或 U50488H 的镇痛作用。 Naltrindole 是唯一一种在外周给药后具有活性的高选择性 δ 拮抗剂[4]。急性纳曲吲哚导致外部和总行走(水平活动)和饲养行为(垂直活动)显着减少,以及梳理频率显着增加。在接受纳曲多长期治疗的动物中,在停止治疗一天后总行走次数增加[5]。
体外:阿片类药物具有广泛的生理和行为影响。这些作用是通过膜结合受体介导的,其中最典型的是 kappa、delta 和 mu 受体[1]。 Naltrindole 以时间和剂量依赖性方式抑制培养的人 U266 MM 细胞的增殖,EC50 为 16 μM。用 naltrindole 处理 U266 细胞可显着降低活性磷酸化形式的激酶、细胞外信号调节激酶和 Akt 的水平,这可能与其抗增殖活性有关[2]。 Naltrindole 在三种特征性 SCLC 细胞系 NCI-H69、NCI-H345 和 NCI-H510 中抑制生长并诱导细胞凋亡。 Naltrindole 处理可降低细胞中 Akt/PKB 对丝氨酸 473 和苏氨酸 308 及其下游效应子糖原合酶激酶 3β 和 Forkhead 转录因子 AFX 和 FKHR[3] 的组成型磷酸化。
体内:Naltrindole 显着降低严重联合免疫缺陷小鼠体内人 MM 细胞异种移植物中的肿瘤细胞体积[2]。在小鼠中,20 mg/kg naltrindole sc 拮抗 [D-Ser, Leu, Thr] 脑啡肽 (DSLET) 的 δ-选择性激动剂作用,而不会阻断吗啡或 U50488H 的镇痛作用。 Naltrindole 是唯一一种在外周给药后具有活性的高选择性 δ 拮抗剂[4]。急性纳曲吲哚导致外部和总行走(水平活动)和饲养行为(垂直活动)显着减少,以及梳理频率显着增加。在接受纳曲多长期治疗的动物中,在停止治疗一天后总行走次数增加[5]。
参考文献:
Raynor K, et al. Pharmacological characterization of the cloned kappa-, delta-, and mu-opioid receptors. Mol Pharmacol. 1994 Feb;45(2):330-4.
Mundra JJ, et al. Naltrindole inhibits human multiple myeloma cell proliferation in vitro and in a murine xenograft model in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):273-87.
Chen YL, et al. Inhibition of akt/protein kinase B signaling by naltrindole in small cell lung cancer cells.
Portoghese PS, et al. Naltrindole, a highly selective and potent non-peptide delta opioid receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1988 Jan 27;146(1):185-6.
Fernández B, et al. Postnatal naltrindole treatments induce behavioural modifications in preweanling rats. Neurosci Lett. 2000 Mar 31;283(1):73-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。