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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:CF53
Catalog_No:HY-112610
CAS:1808160-52-2
产品活性:CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]。
存储条件:-20°C, stored under nitrogen
生物活性:CF53 是一种高效、选择性和口服活性的 BET 蛋白抑制剂,Ki 为 <1 nM,K< BRD4 BD1 的 sub>d 为 2.2 nM,IC50 为 2 nM。 CF53 以高亲和力结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 结构域,对非 BET 溴结构域蛋白具有很高的选择性。 CF53 在体外和体内均显示出有效的抗肿瘤活性[1]。 IC50 和目标:IC50:2 nM (BRD4 BD1)[1]
Ki:<1 nM (BRD4 BD1)[1]
Kd : 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 2.2 (BRD4 BD1), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2)、47 nM (CREBBP)、570 nM (CECR2)、110 nM (EP300)[1] 体外: CF53 (Compound 28) 以高亲和力结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 结构域,Kd 分别为 1.1 nM (BRD2 BD1)、0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2),分别为 110 nM (EP300)[1]。
CF53 对 MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB- 的 IC50 分别为 7、85 nM 231株乳腺癌细胞株,分别[1]。 体内:CF53(25、50 mg/kg,口服)在 MDA-MB-231 异种移植肿瘤模型和 RS4;11 模型中均表现出有效的抗肿瘤活性在小鼠中[1]。
体外:CF53 (Compound 28) 以高亲和力结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 结构域,Kd 分别为 1.1 nM (BRD2 BD1)、0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2),分别为 110 nM (EP300)[1]。
CF53 对 MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB- 的 IC50 分别为 7、85 nM 231株乳腺癌细胞株,分别[1]。
体内:CF53 (25, 50 mg/kg, po) 在小鼠的 MDA-MB-231 异种移植肿瘤模型和 RS4;11 模型中表现出有效的抗肿瘤活性[1]。
参考文献:
Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。