MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Sacubitril sodium
Catalog_No:HY-15407B
CAS:149690-05-1
产品活性:Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂,其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力,具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭药物 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究[1][2][3]。
存储条件:Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
生物活性:Sacubitril sodium 是一种有效的口服活性 NEP(脑啡肽酶)抑制剂,IC50 为 5 nM。 Sacubitril sodium 增强利钠肽 (NP) 系统的张力并发挥显着的抗高血压作用。 Sacubitril sodium 是心力衰竭药物 LCZ696 的成分。沙库巴曲钠可用于心力衰竭、高血压和COVID-19[1][2][3]的研究。 体外:Sacubitril sodium 增加中性肾上腺素降解肽,例如利钠肽 (NP)、利钠肽心房 (ANP) 和利钠脑肽 (BNP)[ 2]。 体内研究:在血压正常的大鼠中,用 Sacubitril 钠(3、10 和 30 mg/kg,口服)预处理可使 ANP 诱发的血浆 cGMP 水平提高 2.4、3.3 和分别为 4.0 倍(4 小时 AUC 与载体相比)[1]。
Sacubitril 钠(30 和 100 mg/kg,PO)在 Dahl-SS 大鼠中产生剂量依赖性抗高血压作用[1]。
体外:Sacubitril sodium 增加中性肾上腺素降解肽,例如利钠肽 (NP)、利钠肽心房 (ANP) 和利钠脑肽 (BNP)[2]。
体内:在血压正常的大鼠中,用 Sacubitril 钠(3、10 和 30 mg/kg,口服)预处理可使 ANP 诱发的血浆 cGMP 水平分别提高 2.4、3.3 和 4.0 倍(4 小时 AUC 与载体相比)[1] .
Sacubitril sodium(30 和 100 mg/kg,PO)在 Dahl-SS 大鼠中产生剂量依赖性抗高血压作用[1]。
参考文献:
Hegde, L.G., et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacol 11, P33 (2011). ;Vitiello A, et al. Sacubitril, valsartan and SARS-CoV-2. BMJ Evid Based Med. 2020 Jul 27:bmjebm-2020-111497. ;Chrysant SG. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and antihypertensive effects of the neprilysin inhibitor LCZ-696: sacubitril/valsartan. J Am Soc Hypertens. 2017 Jul;11(7):461-468.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。