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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cabozantinib hydrochloride
Catalog_No:HY-13016A
CAS:1817759-42-4
产品活性:Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)[1]。
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生物活性:Cabozantinib hydrochloride 是一种有效的口服活性 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 值为 0.035 和 1.3纳米,分别。盐酸卡博替尼对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 具有强抑制作用>(IC50 分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。 Cabozantinib hydrochloride 具有抗血管生成活性。 Cabozantinib hydrochloride 破坏肿瘤脉管系统并促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。 IC50 和目标:IC50:0.035 ± 0.01 nM (VEGFR2)、1.3 ± 1.2 nM (MET)、3.8 nM (MET Y1248H)、4.6 ± 0.5 nM (KIT ), 7 nM (AXL), 11.3 ± 1.8 nM (FLT3), 11.8 nM (MET D1246N), 14.6 nM (MET K1262R), 124 ± 1.2 nM (RON)[1] 体外 Cabozantinib hydrochloride 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化,IC50 值为 7.8、1.9、5.0、分别为 7.5 和 42 μM[1]。
Cabozantinib hydrochloride (4.6 nM) 抑制小管形成,没有细胞毒性证据,IC50 值为 6.7 , 5.1, 4.1, 7.7, and 4.7 nM in HMVEC, MDA-MB-231, A431, HT1080, and B16F10 cells, respectively[1].
Cabozantinib hydrochloride (0-370 nM , 24 h) 抑制细胞迁移和侵袭[1].
Cabozantinib hydrochloride (48 h) 在多种肿瘤类型中抑制肿瘤细胞增殖[1] . 体内:卡博替尼盐酸盐(100 mg/kg,口服,一次)抑制小鼠的 MET 和 VEGFR2 磷酸化[1]。
Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg, Orally, once) 显着增加肿瘤缺氧和细胞凋亡[1]。
Cabozantinib hydrochloride (0-60 mg/kg, Orally, once daily for 14天) 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长[1]。
体外:Cabozantinib hydrochloride 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化,IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM[1]< /sup>.
Cabozantinib hydrochloride (4.6 nM) 抑制小管形成,无细胞毒性证据,在 HMVEC、MDA 中的 IC50 值为 6.7、5.1、4.1、7.7 和 4.7 nM -MB-231、A431、HT1080 和 B16F10 细胞,分别[1]。
Cabozantinib hydrochloride (0-370 nM, 24 h) 抑制细胞迁移和侵袭[1 ].
Cabozantinib hydrochloride (48 h) 抑制多种肿瘤类型的肿瘤细胞增殖[1]。
体内:Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg, Orally, once) 抑制小鼠MET和VEGFR2磷酸化[1]。
Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg, Orally, once)显着增加肿瘤缺氧和细胞凋亡[1]。
Cabozantinib hydrochloride(0-60 mg/kg,口服,每天一次,连续14天)以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长[1] 。
参考文献:
Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。