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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Pacritinib hydrochloride
Catalog_No:HY-16379A
CAS:1228923-43-0
产品活性:Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
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生物活性:Pacritinib hydrochloride 是野生型 JAK2 (IC50=23 nM) 和 JAK2V617F 的有效抑制剂突变体 (IC50=19 nM)。 Pacritinib hydrochloride 还抑制 FLT3 (IC50=22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC 50=6纳米)。盐酸帕克替尼可用于急性髓性白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3] . IC50 和目标:IC50:6 nM (FLT3D835Y)、22 nM (FLT3wt)、19 nM (JAK2V617F)、23 nM (JAK2重量)[1]
参考文献:
Hart S, et al. SB1518, a novel macrocyclic pyrimidine-based JAK2 inhibitor for the treatment of myeloid and lymphoid malignancies. Leukemia. 2011 Nov;25(11):1751-9.
Hart S, et al. Pacritinib (SB1518), a JAK2/FLT3 inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2011 Nov;1(11):e44.
Komrokji RS, et al. Results of a phase 2 study of pacritinib (SB1518), a JAK2/JAK2(V617F) inhibitor, in patients with myelofibrosis. Blood. 2015 Apr 23;125(17):2649-55.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。