靶点描述:糖皮质激素受体(GR 或 GCR)也称为 NR3C1(核受体亚家族 3,C 组,成员 1)是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。 GR 在体内几乎每个细胞中都有表达,并调节控制发育、新陈代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时,其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体存在于细胞的胞质溶胶中。在受体与糖皮质激素结合后,受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径之一。激活的 GR 复合物上调细胞核中抗炎蛋白的表达,或通过阻止其他转录因子从细胞质转移到细胞核中来抑制细胞质中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂,RU486 和醋酸环丙孕酮是 GR 的拮抗剂。此外,黄体酮和 DHEA 对 GR 具有拮抗作用。