靶点描述:腺苷酸环化酶 (AC) 是催化从三磷酸腺苷 (ATP) 产生环磷酸腺苷 (cAMP) 的酶。腺苷酸环化酶整合正信号和负信号,这些信号通过 G 蛋白偶联细胞表面受体与其他细胞外刺激作用,从而精细调节细胞内 cAMP 的水平。人类表达九种同种型的膜状 AC 和一种可溶性 AC。根据调节特性,跨膜 AC 分为四组:I 组:Ca2+/钙调蛋白刺激的 AC1、AC3、AC8; II 组:Gβγ 刺激和 Ca2+ 不敏感的 AC2、AC4、AC7;第 III 组:Gαi/Ca2+/PKA 抑制的 AC5、AC6;第 IV 组:毛喉素/Ca2+/Gβγ 不敏感的 AC9。与跨膜 AC 不同,可溶性 AC 对激素、G 蛋白和毛喉素不敏感,毛喉素是一种从植物毛喉鞘蕊花 (Coleus forskohlii) 的根中提取的二萜,可直接激活除 AC9 之外的跨膜 AC 的所有亚型。