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激酶

Mubritinib (TAK 165)

品牌 厂商性质 产地 货期
阿拉丁 生产商 上海 现货

询价
产品参数
货号 CAS号 操作
M129797-10mg 366017-09-6 询价
M129797-250mg 366017-09-6 询价
M129797-50mg 366017-09-6 询价
产品介绍

  • 分子式 C25H23F3N4O2
  • 分子量468.47

属性

熔点 154-166 oC
溶解性 Soluble in DMSO (25 mg/mL) with warming; ethanol (1.7 mg/mL), and water (<1 mg/mL).
存贮条件 储存温度-20°C

描述

应用 A selective, potent, and irreversible ErbB2 and EGFR inhibitor.
产品介绍 Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为6 nM;对EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src和Blk没有抑制活性。
备注 Mubritinib (TAK-165) is a potent inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 6 nM; no activity to EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src and Blk.
生化机理 TAK 165 is a potent Neu (HER2) and Cdc2 p34 inhibitor with IC50 of 6 nM and 0.2μM, respectively. TAK 165 also inhibits Cdk2 (p33cdk2) and Cdk5 (p33cdk5). TAK 165 displays > 4000-fold selectivity over EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1 and Src. TAK 165 exhibits potent antiproliferative effects in Neu-overexpressing cancer cell lines (IC50 = 5 nM in BT474 breast cancer cells) and significantly inhibits bladder, breast and prostate cancer xenograft growth.
别名 TAK 165;TAK165;木利替尼; 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑;TAK 165; TAK165;1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole

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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途