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G蛋白偶联受体&G蛋白

AM095

品牌 厂商性质 产地 货期
阿拉丁 生产商 上海 现货

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产品参数
货号 CAS号 操作
A126537-100mg 1345614-59-6 询价
A126537-25mg 1345614-59-6 询价
A126537-5mg 1345614-59-6 询价
产品介绍

  • 分子式 C27H23N2NaO5
  • 分子量478.47
  • Beilstein号
  • EC号
  • MDL号
  • PubChem编号

属性

溶解性 DMSO
存贮条件 储存温度-20°C

描述

产品介绍 AM095是LPA1受体拮抗剂,对人和小鼠LPA1的IC50分别为0.98和0.73 μM。
生化机理

AM095 is an LPA? receptor antagonist with good oral exposure and antifibrotic activity in rodent models. In vitro, AM095 inhibited GTPγS binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes overexpressing recombinant human or mouse LPA? with IC?? values of 0.98 and 0.73 μM, respectively, and exhibited no LPA? agonism. In functional assays, AM095 inhibited LPA-driven chemotaxis of CHO cells overexpressing mouse LPA? (IC??= 778 nM) and human A2058 melanoma cells (IC?? = 233 nM). Another study showed that LPA/LPA? pathway inhibition has the potential to be an effective new therapeutic strategy for systemic sclerosis (SSc), and that LPA? is an attractive pharmacologic target in dermal fibrosis.

别名 4'-(3-甲基-4-((((1R)-1-苯基乙氧基)羰基)氨基)-5-异恶唑基)联苯-4-乙酸钠盐;;AM 095;AM-095; 4'-(3-methyl-4-((((1r)-1-phenylethoxy)carbonyl)amino)-5-isoxazolyl)-(1,1'-biphenyl)-4-acetic acid sodium salt (1:1);am 095

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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途