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药物分子
GSK256066
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
---|---|---|---|
阿拉丁 | 生产商 | 上海 | 现货 |
产品参数
货号 | CAS号 | 操作 |
---|---|---|
G127379-100mg | 801312-28-7 | 询价 |
G127379-1mg | 801312-28-7 | 询价 |
G127379-25mg | 801312-28-7 | 询价 |
G127379-5mg | 801312-28-7 | 询价 |
产品介绍
属性
溶解性 |
|
存贮条件 | 储存温度-20°C |
描述
应用 | A highly potent and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 |
产品介绍 | GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。 |
生化机理 | GSK256066 is a slow and tight binding inhibitor of PDE4B with apparent IC50 of 3.2 pM. GSK256066 is an extremely potent inhibitor of LPS-stimulated TNFα production in PBMCs with pIC50 of 11.0 and IC50 of 10 pM and human whole-blood cultures with pIC50 of 9.90 and IC50 of 126 pM. GSK256066 is highly selective for PDE4 (>3.8 × 105-fold versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, and PDE6 and >2.5 × 103-fold against PDE7). GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity. |
别名 | GSK-256066;GSK 256066; 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺;GSK-256066;GSK 256066; 6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide |
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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途