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药物分子

Evacetrapib (LY2484595)

品牌 厂商性质 产地 货期
阿拉丁 生产商 上海 现货

询价
产品参数
货号 CAS号 操作
E128064-100mg 1186486-62-3 询价
E128064-25mg 1186486-62-3 询价
E128064-5mg 1186486-62-3 询价
产品介绍

  • 分子式 C31H36F6N6O2
  • 分子量638.65

属性

溶解性
  • DMSO 12.8 mg/mL
  • Water <1 mg/mL
  • Ethanol 12.8 mg/mL
    • 存贮条件 储存温度-20°C

    描述

    产品介绍

    Evacetrapib (LY2484595)是高活性CETP选择性抑制剂，IC50为5.5 nM，能在不增加醛固酮和血压的情况下提高高密度脂蛋白胆固醇。
    生化机理 Evacetrapib (LY2484595) inhibits human plasma CETP protein with IC50 of 26 nM. Evacetrapib (LY2484595) (< 10 μM) does not induce aldosterone or cortisol synthesis in H295R cells.
    Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, orally) results in 98.4%, 98.6%, and 18.4% inhibition of CETP activity at 4 hours, 8 hours and 24 hours post dose respectively in human ApoAI and CETP double transgenic mice. Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg) results in 129.7% increase in HDL-C 8 hours after oral administration. The ED50 values of CETP inhibitory activity 8 hours post oral dosing for Evacetrapib (LY2484595) in two dose-response studies are calculated to be 3.5 mg/kg and 4.1 mg/kg respectively. Evacetrapib (LY2484595) (< 200 mg/kg) does not increase blood pressure in Zucker diabetic fatty rats.
    别名 LY2484595;LY 2484595;LY-2484595;反式-4-(((5S)-5-(((3,5-双(三氟甲基)苯基)甲基)(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基)-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基)甲基)环己烷羧酸;;LY2484595;LY 2484595;LY-2484595;trans-4-(((5s)-5-(((3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)methyl)(2-methyl-2h-tetrazol-5-yl)amino)-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1h-1-benzazepin-1-yl)methyl)cyclohexanecarboxylic acid

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    注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途