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其他小分子

AZD3514

品牌 厂商性质 产地 货期
阿拉丁 生产商 上海 现货

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产品参数
货号 CAS号 操作
A126496-100mg 1240299-33-5 询底价
A126496-25mg 1240299-33-5 询底价
A126496-5mg 1240299-33-5 询底价
产品介绍

  • 分子式 C25H32F3N7O2
  • 分子量519.56
  • Beilstein号
  • EC号
  • MDL号
  • PubChem编号

属性

溶解性 25°C: DMSO
存贮条件 储存温度-20°C

描述

产品介绍 AZD3514是口服的雄激素受体负调节剂，Ki为2.2 μM，可降低AR蛋白的表达。
生化机理

Description:
IC50 Value: N/A
AZD3514 is a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer [1]. AZD3514 binds to the AR ligand binding domain and has selectivity for binding to AR over other nuclear hormone receptors.
in vitro: AZD3514 inhibits cell growth in prostate cancer cells expressing wild-type (VCaP) and mutated (T877A) AR (LNCaP), but is inactive in AR-negative prostate cancer cells, indicating a dependency on AR for efficacy [2].
in vivo: We assessed activity initially in the Hershberger castrated rat assay in which oral dosing of AZD3514 (100mg/kg once-daily for 7 days) significantly inhibited testosterone-induced growth of sexual accessory organs [2].
Clinical trial: Open-label Prostate Cancer Study. Phase 1
 

别名 AZD-3514;AZD 3514;AZD-3514;AZD 3514 ;1-(4-(2-(4-(1-(7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo(4,3-b)pyridazin-6-yl)-4-piperidinyl)phenoxy)ethyl)-1-piperazinyl)-ethanone

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途