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激酶

WZ8040

品牌 厂商性质 产地 货期
阿拉丁 生产商 上海 现货

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产品参数
货号 CAS号 操作
W126471-1mg 1214265-57-2 询价
W126471-25mg 1214265-57-2 询价
W126471-50mg 1214265-57-2 询价
W126471-5mg 1214265-57-2 询价
产品介绍

  • 分子式 C24H25ClN6OS
  • 分子量481.02
  • Beilstein号
  • EC号
  • MDL号
  • PubChem编号

属性

溶解性 DMSO ≥93mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥2.8mg/mL
存贮条件 储存温度-20°C

描述

应用 A potent inhibitor of EGFR T790M
产品介绍 WZ8040是突变选择型不可逆EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)无抑制性。
备注 WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
生化机理 WZ8040 is 30- to 100-fold more potent against EGFR T790M, and up to 100-fold less potent against wild-type EGFR, than quinazoline-based EGFR inhibitors such as CL-387785 and HKI-272. WZ8040 treatment potently inhibits the growth of HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M), and PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) with IC50 of 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM, and 8 nM, respectively. WZ8040 weakly inhibits the growth of HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), and HN11 (EGFR & ERBB2 WT) with IC50 of >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM, and 1.82 μM, respectively. WZ8040 is not toxic up to 10 μM against A549 (KRAS mutant) or H3122 (EML4-ALK) cells.
别名 WZ-8040; WZ 8040;N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺;WZ-8040;WZ 8040;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide

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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途