KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂，881375-00-4，98%

中文名：KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂

英文名：KU-0060648

英文别名：KU-0060648|881375-00-4|KU 0060648|ku0060648|LM6DZS6PYA|2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide|CHEMBL1086377|2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-

纯度：98%

货号：K129743

Cas号：881375-00-4

存储温度：-20°C储存

产品介绍：

C50：KU-0060648可抑制细胞内DNA-PK的自磷酸化，IC50值为0.17 μmol/L（SW620细胞）和0.019 μmol/L（MCF7细胞），以及PI-3K介导的AKT磷酸化，IC50值为0.039 μmol/L（MCF7细胞）和超过10 μmol/L（SW620细胞）。 DNA双链断裂（DSB）是拓朴异构酶II毒物造成的最严重的损伤。非同源末端连接（NHEJ）是主要的DSB修复途径，需要DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）活性。DNA-PK催化亚基（DNA-PKcs）可促进细胞存活和增殖，在多种癌症中上调，其结构与PI-3K相似。KU-0060648在体外是DNA-PK和PI-3K的双重抑制剂。 体外实验：KU-0060648在人类乳腺癌和结肠癌细胞中研究。以1 μM KU-0060648处理五天，在MCF7细胞中发现细胞增殖抑制了95%，但在SW620细胞中只有55%。在含DNA-PKcs细胞中，相比DNA-PKcs缺陷的细胞，KU-0060648通过抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。 体内实验：在携带SW620和MCF7异种移植物的小鼠中，足够在体外抑制细胞生长和达到化疗增敏的KU-0060648浓度，在肿瘤中至少4 h内无毒。KU-0060648可延迟MCF7异种移植物的生长，并在MCF7和SW620异种移植物中提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟达4.5倍，而不会引起依托泊苷毒性达到不能接受的水平。 临床试验：KU-0060648仍处于临床前的研发阶段，目前并未进行临床研究。

查看阿拉丁官网此产品相关对应页面：https://www.aladdin-e.com/zh_cn/K129743.html

KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂，881375-00-4，98% 信息由上海阿拉丁生化科技股份有限公司为您提供，如您想了解更多关于KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂，881375-00-4，98% 报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途