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LY2801653,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,1206799-15-6,98%
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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阿拉丁 | 总代理 | 中国 | 现货 |
性能特点
产品介绍LY2801653是一种有效的c-MET激酶抑制剂,IC50值为2 nM。c-Met激酶也被称为肝细胞生长因子受体(HGFR),是一种膜相关的酪氨酸激酶受体。HGF是该受体的唯一配体。
货号 | 规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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L127298-10mg | 10mg | 1206799-15-6 | ¥1,819.90 | 询底价 |
L127298-50mg | 50mg | 1206799-15-6 | ¥5,664.90 | 询底价 |
L127298-5mg | 5mg | 1206799-15-6 | ¥1,005.90 | 询底价 |
L127298-100mg | 100mg | 1206799-15-6 | ¥10,196.90 | 询底价 |
L127298-25mg | 25mg | 1206799-15-6 | ¥3,780.90 | 询底价 |
中文名:LY2801653,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶
英文名:LY2801653
英文别名:Merestinib|1206799-15-6|LY2801653|LY-2801653|N-(3-fluoro-4-((1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide|Merestinib [USAN]|N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-
纯度:98%
货号:L127298
Cas号:1206799-15-6
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
产品介绍
LY2801653是一种有效的c-MET激酶抑制剂,IC50值为2 nM。
c-Met激酶也被称为肝细胞生长因子受体(HGFR),是一种膜相关的酪氨酸激酶受体。HGF是该受体的唯一配体。HGF的结合诱导c-MET的构象变化,激活酪氨酸激酶活性,进而激活下游信号。c-MET信号调节各种细胞功能,包括细胞增殖、存活、凋亡,c-Met激酶的异常激活可能引发肿瘤生长、血管生成和癌转移。
生化和结晶研究表明,LY2801653是一种强效的ATP竞争性c-MET激酶抑制剂,通过抑制c-MET激酶的磷酸化而起作用。体外研究表明,0.01到10 μM的LY2801653能够完全阻止HGF诱导的由c-MET激酶调节的DU-145细胞散射,这表明c-MET激酶的活性被抑制。使用一系列细胞系筛选LY2801653,发现与那些不表达MET基因的细胞相比,在MET基因表达的的细胞系中,LY2801653具有更有效的抗增殖活性。
在U-87MG异种移植的小鼠中,分别用低剂量(1.3 mg/kg)和高剂量(12 mg/kg)LY2801653 ,每天一次,治疗28天,并且将组织表征。研究发现,低剂量的治疗导致c-MET激酶相关的凋亡区域减少,而高剂量治疗导致凋亡区域显著降低。此外,高剂量的LY2801653抑制c-MET激酶相关的血管生成,血管趋于正常[2]。这些结果表明LY2801653能够通过抑制c-MET激酶活性,干扰c-MET激酶的下游信号通路。
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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途