MS177 | MedChemExpress (MCE)

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MS177

CAS No. : 2225938-86-1

MCE 国际站：MS177

产品活性：MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC₅₀: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：PROTACs  |  Histone Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: MS177 inhibits the enzymatic activities of EZH2-PRC2 (IC₅₀: 7 nM).
MS177 (5 μM, 24 h) decreases H3K27me3 and increases H3K27activity in HeLa cells.
MS177 (0.1-5 μM, 16 h) effectively degrades cellular EZH2-PRC2 and suppresses global H3K27me3 in EOL-1 cells.
MS177 (0.1-5 μM, 16 h) induces Myc degradation in EOL-1 and MV4 cells.
MS177 (4 days) shows antiproliferation effects in a panel of MLL-r leukaemia cells and samples from patients with AML, with IC₅₀s below 2 μM.
MS177 (0.5-2.5 μM, 24 h) decreases colony-forming capabilities in MV4;11 cells.
MS177 (0.5-2.5 μM, 24 h) slows cell cycle progression and induces MOLM-13 cell apoptosis.

In Vivo: MS177 (100 mg/kg, i.p., BID for 6 days) represses tumor growth in PDX animal model of MLL-r AML, and in subcutaneously xenografted MLL-r leukaemia models.
MS177 (50 mg/kg, i.p.) achieves intraplasma concentrations about 1 μM in male Swiss Albino mice.
MS177 (100 mg/kg, i.p., BID for 6 days per week; and 200 mg/ kg, i.p. BID 3 days per week) is well tolerated and lacks apparent toxicity in mice.

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货号: HY-148333

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