EZM0414 | MedChemExpress (MCE)

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EZM0414

CAS No. : 2411748-50-8

MCE 国际站：EZM0414

产品活性：EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC₅₀=18 nM；在细胞分析中，IC₅₀=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: EZM0414 inhibits proliferation of a panel of MM and DLBCL cell lines, with IC₅₀s of 0.24 μM for t(4;14) cell, 0.023 μM- >10 μM for DLBCL cell lines.

In Vivo: EZM0414 (15 and 30 mg/kg, p.o., BID, daily, ) inhibits tumor growth in NOD SCID mouse xenograft model implanted with human KMS-11 cells, and is well-tolerated.
EZM0414 (50 mg/kg, p.o.) shows almost 100% oral bioavailability in rats and mice, t_1/2 of 1.8 h (mice)and 3.8 h (rats).

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热门产品线：重组蛋白  |  药物筛选  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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