BSJ-01-175 | MedChemExpress (MCE)

BSJ-01-175 产品活性：BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。 产品来源： https://www.medchemexpress.cn/bsj-01-175.html 研究领域：Cell Cycle/DNA Damage 作用靶点：CDK In Vitro: BSJ-01–175 (0-10 μM; 72 hours) causes a 5-fold increase in cell viability compared to the wild type (WT), indicating strong dependence on covalent bond formation with Cys1039. BSJ-01–175 (0-10 μM; 72 hours) slightly decreases the activity of TC71 Ewing sarcoma cells compared to THZ531. BSJ-01–175 (0-5 μM) specifically targets CDK12/13 and suppresses the transcription of BRAC1 and BRAC2. In Vivo: BSJ-01–175 (10 mg/kg; i.p.; daily for 3 weeks) leads to a significant suppression of tumor growth throughout 3 weeks of drug treatment period. Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of BSJ-01-175 in mouse. Route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (h•ng/mL) T1/2 (h) CL (mL/min/kg) VSS (L/kg) F (%) IV 3 1511 1832 2.2 24.9 3.9 PO 10 2 272 1043 17 相关产品：Bioactive Compound Library Plus | Palbociclib | Abemaciclib | Ro-3306 | Ribociclib | Dinaciclib | GSK3326595 | Flavopiridol | (R)-Roscovitine | THZ1 | AZD4573 | THZ531 | SR-4835 | Kenpaullone | SY-5609 | Wogonin | GSK 3 Inhibitor IX | SNS-032 | Toyocamycin | Cirtuvivint | NVP-2 | Simurosertib | OTS964 hydrochloride | AT7519 | PF-07220060 | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside | Fadraciclib | JNJ-7706621 品牌介绍: MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物；10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；产品的生物活性多经各国客户实验验证；Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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