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KDM5-IN-1

CAS No. : 1628210-26-3

MCE 国际站：KDM5-IN-1

产品活性：KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC₅₀值为15.1 nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Demethylase

In Vitro: KDM5-IN-1 is found to potently inhibit KDM5B and KDM5C isoforms (IC₅₀ of 4.7 and 65.5 nM, respectively). It is significantly less potent against other KDM enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 5A, 6A, 7B), inhibiting KDM4C the strongest with an IC₅₀ of 1.9 μM. KDM5-IN-1 still displays more than 100-fold selectivity for KDM4C vs. KDM5A.

In Vivo: When dosed orally in mice at 50 mg/kg twice a day, KDM5-IN-1 shows an unbound maximal plasma concentration C_max>15-fold over its cell EC₅₀, thereby providing a robust chemical probe for studying KDM5 biological functions in vivo.

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