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BTK inhibitor 18

CAS No. :

MCE 国际站：BTK inhibitor 18

产品活性：BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: BTK inhibitor 18 (Compound 27) irreversibly inhibits BTK by targeting a noncatalytic cysteine residue (Cys481) for covalent bond formation.
BTK inhibitor 18 (Compound 27) inhibits anti-IgM-induced activation of B cells in human whole blood with an IC₅₀ of 84 nM.
BTK inhibitor 18 (Compound 27) also inhibits BMX, LCK, ErbB4, TEC, and TXK kinases with IC₅₀ values of 129 nM, 130 nM, 377 nM, 409 nM, 1770 nM, respectively.

In Vivo: BTK inhibitor 18 (Compound 27; 1-30 mg/kg; oral administration; once a day; for 7 days) treatment shows dose-dependent efficacy at reducing joint inflammation in a rat collagen-induced arthritis model.
The IV and PO pharmacokinetics of BTK inhibitor 18 (Compound 27) are investigated in nonfasted rats (1 and 5 mg/kg IV and PO) and fasted dogs (0.5 and 2.5 mg/kg IV and PO). IV pharmacokinetics are characterized by moderate clearance in rat and low clearance in dog, a moderate volume of distribution, and a short plasma half-life across both species (T_1/2 of 0.3 h and 1.9 h for rat and dog, respectively). The oral bioavailability is 30% and 68% in rat and dog, respectively.

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