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NRX-252114

CAS No. : 2763260-39-3

MCE 国际站：NRX-252114

产品活性：NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC₅₀ 为 6.5 nM，K_d 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。

研究领域：PROTAC  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：Molecular Glues  |  β-catenin

In Vitro: NRX-252114 (20 μM) enhances the binding of pSer33/S37A β-catenin peptide for β-TrCP, with more than 1500-fold co-operativity.
NRX-252114 (0-25 μM) increases the ubiquitylation of pSer33/S37A β-catenin peptide to form long ubiquitin chains.
NRX-252114 (0-25 μM) enhances the ubiquitylation of S33E/S37A β-catenin protein, as well as unphosphorylated Ser33/S37A β-catenin peptides.
NRX-252114 (20 μM, 6 h) results in robust S33E/S37A β-catenin:β-TrCP interaction in the transfected HEK293T cells.

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