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AZ084

CAS No. : 929300-19-6

MCE 国际站：AZ084

产品活性：AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其K_i 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vitro: AZ084 (5 μg/mL; single daily for 4 days) suppresses proportion of Tregs and reduces T cells that expresses CCR8 (co-cultured in vitro with LLC-exo MPF CM).
?AZ084 (0-10 μM) inhibits AML, DC and T cells with IC₅₀s of 1.3, 4.6 and 5.7 nM, respectively.

In Vivo: AZ084 (5 mg/kg; i.p.; every third day for 9 or 21 days) restrains the formation of the immunologically tolerant PMN and tumor cells metastasis in lung by downregulating Treg differentiation.
?AZ084 (434.57-869.14 mg/kg; i.v.; single) shows a bioavailability >70% in rats.

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