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SUN 1334H

CAS No. : 607736-84-5

MCE 国际站：SUN 1334H

产品活性：SUN 1334H 是一种有效的，可口服的，选择性的 H1 receptor 拮抗剂，K_i 值为 9.7 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: SUN-1334H causes potent inhibition of histamine induced contractions of isolated guinea-pig ileum with an IC₅₀ (half the maximal inhibitory concentration) of 0.198 μM. In CHO-K1/hERG cells, SUN-1334H does not modulate hERG K⁺-currents at concentrations as high as 100 μM. SUN-1334H, cetirizine and hydroxyzine cause comparable inhibition of NLF leukocytes, IL-4 and total protein concentrations.

In Vivo: SUN-1334H potently inhibits histamine-induced bronchospasm over 24 hours following oral administration and completely suppresses histamine-induced skin wheal in beagle dogs and ovalbumin-induced rhinitis in guinea pigs. In skin allergy models, SUN-1334H shows potent reduction of passive and active cutaneous anaphylactic reactions. In central nervous system side effects models, SUN-1334H, desloratadine and fexofenadine are devoid of any significant effects.

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