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TL4830031

CAS No. : 2084107-15-1

MCE 国际站：TL4830031

产品活性：TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor

In Vitro: TL4830031 (compound 8i) binds to Axl with a K_d value of 1.1 nM. TL4830031 exhibits a 25 fold less potency against Mer with a K_d value of 25 nM, while it is much less potent to Tyro3 with a K_d value of 750 nM.
TL4830031 (0-5000 nM; 4 h; MDA-MB-231 cells) inhibits the phosphorylation of Axl (pAxl (Tyr702)) and the downstream Akt(pAkt(Thr308)) in a dose-dependent manner.
TL4830031 (0-5000 nM; 4 h) reverses the expression of the EMT markers induced by TGF-β1 in MDA-MB-231 cells.
TL4830031 (0-5000 nM; 24 h) suppresses migration and invasion of MDA-MB-231 cells.

In Vivo: TL4830031 (compound 8i) (0-800 mg/kg; p.o.; daily, for 7 d; ICR mice) has toxicity to liver and kidney in ICR mice.
TL4830031 (2.5-50 mg/kg; p.o. and i.v.; SD rats) exhibits reasonable pharmacokinetic (PK) properties with an AUC_0-∞ value of 25944.7 μg/mL·h and a T_1/2 value of 5.68 h at an oral dose of 25 mg/kg. The C_max (2386.9 µg/L=3.6 µM) occurred at 4.0 h postdose.

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