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SK-575

CAS No. : 2523016-96-6

MCE 国际站：SK-575

产品活性：SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC₅₀ 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  PROTAC

作用靶点：PARP  |  PROTACs

In Vitro: SK-575 inhibits cell growth in MDA-MB-436 and Capan-1 cells, with IC₅₀ values of 19 ± 6 nM and 56 ± 12 nM, respectively.
SK-575 (0-1 μM, 24 h) shows good PARP1 degradation activity in cancer cell lines (MDA-MB-436, Capan-1, and SW620 cells).
SK-575 (0-10 μM, 24 h) effectively induces the formation of γH2AX in MDA-MB-436 and Capan-1 cells in a dose dependent manner.

In Vivo: SK-575 (mice bearing BRCA2-mutated Capan-1 xenografts, 25 and 50 mg/kg, IP, once daily for 5 days) significantly inhibits the tumor growth in vivo as a single-agent in HR-deficient xenograft models.
SK-575 (25 mg/kg, IP, once) achieves sufficient exposure in plasma for over 24 h and effectively induces PARP1 degradation in the SW620 xenograft tumor tissue with the effect persisting for >24 h.

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