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BC-1382

CAS No. : 1013753-99-5

MCE 国际站：BC-1382

产品活性：BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC₅₀≈ 5 nM)。具有抗炎活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: BC-1382 targets HECTD2 and attenuates lipopolysaccharide (LPS)– and Pseudomonas aeruginosa-induced lung inflammation. HECTD2 is an ubiquitin E3 ligase. BC-1382 reduces the severity of cytokine-driven lung inflammation.
BC-1382 drastically increases PIAS1 protein level in a nonstimulus condition with IC₅₀≈100 nM.
BC-1382 improves PIAS1 protein stability by increasing its t1/2.
BC-1382 suppresses LPS-induced PIAS1 degradation and restores PIAS1 protein levels at 800 nM.
BC-1382 suppresses LPS-induced proinflammatory cytokines released by human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs).

In Vivo: BC-1382 (10 mg/kg; intraperitoneal injection) significantly decreases lavage protein concentrations, lavage cell counts, and cell infiltrates in both PA103-stimulated and LPS-stimulated mice. BC-1382 significantly decreases lavage cytokine levels in both models.

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