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(-)-U-50488 hydrochloride

CAS No. : 114528-79-9

MCE 国际站：(-)-U-50488 hydrochloride

产品活性：(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (K_d=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (K_d=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Opioid Receptor

In Vitro: (-)-U-50488 hydrochloride (1 pM-100 nM; 7 days) exhibits a concentration-dependent inhibition of HIV-1 expression, the maximal inhibition at 10−13 M (approximately 73% suppression) in acutely infected blood monocyte-derived macrophages (MDM).
(-)-U-50488 hydrochloride (10^-13 M; 7-14 days) (10−13 M) markedly inhibits HIV-1 expression both at 7 and 14 days after infection, it has a sustained inhibitory effect on HIV-1 infection in MDM.

In Vivo: (-)-U-50488 hydrochloride (intraperitoneal injection ; 5mg/kg; 2 hrs before 4% paraformaldehyde (PFA)) acutely induced pMeCP2-S421 (phosphorylation of the methyl-DNA binding protein MeCP2 at Ser421) and Fos selectively in the nucleus accumbens (NAc) but does not alter MeCP2 levels in any brain region.

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