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Guvacine hydrochloride

CAS No. : 6027-91-4

MCE 国际站：Guvacine hydrochloride

产品活性：Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC₅₀ 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

结构分类：生物碱  |  吡啶类生物碱  |  结构分类

来源：植物  |  棕榈科  |  槟榔

In Vitro: Guvacine hydrochloride is a potent inhibitor of GABA transporter, dispalys modest selectivity forcloned GABA transporters with IC₅₀s of 14 μM (human GAT-1), 39 μM (rat GAT-1), 58 μM (rat GAT-2), 119 μM (human GAT-3), 378 μM (rat GAT-3), and 1870 μM (human BGT-3). Guvacine has low affinity at hBGT-1 (IC₅₀ >1 mM). Guvacine hydrochloride is a potent inhibitor of GABA uptake, but does not inhibit sodium-independent GABA binding, and is weak or inactive as a GABA receptor agonist. Guvacine inhibits the uptake GABA and β-alanine with IC₅₀s of 23 ± 2 μM, 66 ± 11 μM in the Cat spinal cord, and 8 ± 1 μM, 123 ± 28 μM in the rat cerebral cortex, respectively.

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