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SAICAR

CAS No. : 3031-95-6

MCE 国际站：SAICAR

产品活性：SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体，以同工酶选择性性方式激活 PKM2，EC₅₀ 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Endogenous Metabolite

结构分类：酮、醛、酸

In Vitro: SAICAR accumulation induces nuclear localization of PKM2. PKM2-SAICAR phosphorylates and activates Erk1/2, which in turn sensitizes PKM2 for SAICAR binding through phosphorylation. Additionally, PKM2-SAICAR was necessary to induce sustained Erk1/2 activation and mitogen-induced cell proliferation. SAICAR-PKM2 interaction is necessary and sufficient to induce H3 T11 and Erk1/2 phosphorylation.
Upon glucose starvation, cellular SAICAR concentration increases in an oscillatory manner and stimulates PKM2 activity in cancer cells. The SAICAR-PKM2 interaction also promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. In glucose-limited conditions, cells with higher SAICAR concentrations (adsl-kd cells or cells overexpressing PAICS) survive better while paics-kd cells died earlier than control-kd cells. SAICAR promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions.

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