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Okadaic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：冈田酸

Catalog_No：HY-N6785

CAS：78111-17-8

产品活性：Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC₅₀=15-50 nM)、PP2A (IC₅₀=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC₅₀=3.7-4 nM)、PP4 (IC₅₀=0.1 nM) 和 PP5 (IC₅₀=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化^[1][2]。

存储条件：Solution, -20°C, 2 years

生物活性：冈田酸是一种海洋毒素，是蛋白磷酸酶 (PP) 的抑制剂。冈田酸对 PP2A 具有显着更高的亲和力 (IC₅₀=0.1-0.3 nM)，并抑制 PP1 (IC₅₀=15-50 nM)，PP3 (IC₅₀= 3.7-4 nM), PP4 (IC₅₀=0.1 nM), PP5 (IC< sub>50=3.5 nM)，但不抑制 PP2C。 Okadaic acid 通过抑制 PP 增加许多蛋白质的磷酸化，并充当肿瘤促进剂。冈田酸诱导 tau 磷酸化^[1][2]。 体外冈田酸（0-100 nM；24 小时或 48 小时）抑制 AGS、MNK-45、Caco 2 细胞的增殖^[3] .
冈田酸（10 nM；8 小时）增加大鼠皮层神经元中的 Drp1 磷酸化和线粒体裂变^[4]。 体内：冈田酸（100 μM；单侧注射至外侧杏仁核）在注射后 24 小时在解剖学上不同的大脑区域诱导 Tau 磷酸化和蛋白质聚集^{[ 5]}。

体外：Okadaic acid (0-100 nM; 24 h or 48 h) 抑制AGS、MNK-45、Caco 2细胞的增殖^[3]。
Okadaic acid (10 nM; 8 hours) ) 增加大鼠皮层神经元中的 Drp1 磷酸化和线粒体分裂^[4]。

体内：Okadaic acid（100 μM；单侧注射至外侧杏仁核）在注射后 24 小时诱导 Tau 磷酸化和蛋白质聚集在解剖学上不同的脑区^[5]。

参考文献：

Kleppe R, et al. Cell Death Inducing Microbial Protein Phosphatase Inhibitors--Mechanisms of Action. Mar Drugs. 2015 Oct 22;13(10):6505-20.

Valdiglesias V, et al. Okadaic acid: more than a diarrheic toxin. Mar Drugs. 2013 Oct 31;11(11):4328-49.

del Campo M, et al. Okadaic acid toxin at sublethal dose produced cell proliferation in gastric and colon epithelial cell lines. Mar Drugs. 2013;11(12):4751-4760.

Cho MH, et al. Increased phosphorylation of dynamin-related protein 1 and mitochondrial fission in okadaic acid-treated neurons. Brain Res. 2012 May 15;1454:100-10.

Baker S, et al. A local insult of okadaic acid in wild-type mice induces tau phosphorylation and protein aggregation in anatomically distinct brain regions. Acta Neuropathol Commun. 2016;4:32.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
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