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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:美沙拉嗪;5-氨基水杨酸
Catalog_No:HY-15027
CAS:89-57-6
产品活性:5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
存储条件:4°C, protect from light, stored under nitrogen
生物活性:5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性 PPARγ 激动剂,也可抑制 p21 激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。 IC50 和目标:PPARγ、PAK1、NF-κB[1] 体外: 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是一种特异性PPARγ 的激动剂,只有 PPARγ 而不是 PPARα 或 PPARδ 诱导 p65 降解。 5-氨基水杨酸诱导 p65 蛋白降解,表明 PPARγ 的 E3 泛素连接酶活性。 5-氨基水杨酸还在 mRNA 水平抑制 PAK1,这表明存在独立于 PPARγ 配体激活的额外机制。 5-氨基水杨酸通过抑制 PAK1[1] 阻断肠上皮细胞 (IEC) 中的 NF-κB。用不同浓度(10-1000 μmol/L)的 5-Aminosalicylic acid (5-ASA) 或 Nimesulide 预处理 12-96 h,以剂量和时间依赖的方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的生长。然而,5-氨基水杨酸或尼美舒利的抑制没有统计学意义。当用不同剂量的 5-氨基水杨酸和尼美舒利联合预处理时,HT-29 结肠癌细胞的生长受到剂量依赖性抑制。结合 5-Aminosalicylic acid (final concentration 100 μM) 和 Nimesulide (final concentration 10-1000 μM) 以剂量依赖的方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的增殖,比相应剂量的 Nimesulide 更有效。同样,尼美舒利(终浓度 100 μM)和 5-氨基水杨酸(终浓度 10-1000 μM)的组合也可以剂量依赖性地抑制这些细胞的增殖,比相应剂量的 5-氨基水杨酸更有效[2 ]。 体内:5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用,移植了 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠连续 21 天每天用 50 mM 5-氨基水杨酸治疗。在治疗结束时,与对照小鼠或仅用 GW9662 治疗的小鼠相比,接受 5-氨基水杨酸的 SCID 小鼠的肿瘤重量和体积减少了 80-86%。 5-氨基水杨酸治疗 10 天后,已经可以检测到 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用 5 mM 5-氨基水杨酸处理的小鼠获得了类似的结果。通过同时腹膜内给药 GW9662,5-氨基水杨酸的抗肿瘤发生作用在 21 天时完全消失。因此,观察到的 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于 PPARγ[3]。
体外:5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是 PPARγ 的特异性激动剂,只有 PPARγ 而不是 PPARα 或 PPARδ 诱导 p65 降解。 5-氨基水杨酸诱导 p65 蛋白降解,表明 PPARγ 的 E3 泛素连接酶活性。 5-氨基水杨酸还在 mRNA 水平抑制 PAK1,这表明存在独立于 PPARγ 配体激活的额外机制。 5-氨基水杨酸通过抑制 PAK1[1] 阻断肠上皮细胞 (IEC) 中的 NF-κB。用不同浓度(10-1000 μmol/L)的 5-Aminosalicylic acid (5-ASA) 或 Nimesulide 预处理 12-96 h,以剂量和时间依赖的方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的生长。然而,5-氨基水杨酸或尼美舒利的抑制没有统计学意义。当用不同剂量的 5-氨基水杨酸和尼美舒利联合预处理时,HT-29 结肠癌细胞的生长受到剂量依赖性抑制。结合 5-Aminosalicylic acid (final concentration 100 μM) 和 Nimesulide (final concentration 10-1000 μM) 以剂量依赖的方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的增殖,比相应剂量的 Nimesulide 更有效。同样,尼美舒利(终浓度 100 μM)和 5-氨基水杨酸(终浓度 10-1000 μM)的组合也可以剂量依赖性地抑制这些细胞的增殖,比相应剂量的 5-氨基水杨酸更有效[2 ]。
体内:5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用,移植了 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠连续 21 天每天用 50 mM 5-氨基水杨酸治疗。在治疗结束时,与对照小鼠或仅用 GW9662 治疗的小鼠相比,接受 5-氨基水杨酸的 SCID 小鼠的肿瘤重量和体积减少了 80-86%。 5-氨基水杨酸治疗 10 天后,已经可以检测到 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用 5 mM 5-氨基水杨酸处理的小鼠获得了类似的结果。通过同时腹膜内给药 GW9662,5-氨基水杨酸的抗肿瘤发生作用在 21 天时完全消失。因此,观察到的 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于 PPARγ[3]。
参考文献:
Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60.
Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28;13(20):2872-7.
Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。