MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Geldanamycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：格尔德霉素

Catalog_No：HY-15230

CAS：30562-34-6

产品活性：Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂，具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Geldanamycin 是一种 Hsp90 抑制剂，对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有抗菌活性。 Geldanamycin 具有抗流感病毒 H5N1 活性。 IC50 和目标：Kd：1.2 μM (Hsp90)^[4] 体外： 格尔德霉素显着延迟和减少 viperin 表达，表明 IRF3 是参与 RAW264.7 细胞中的 viperin 诱导^[1]。格尔德霉素 (GA) 是一种苯醌安沙霉素，可防止在培养的原代神经元中由氧-葡萄糖剥夺 (OGD)/zVAD 处理诱导的神经元损伤。更重要的是，格尔德霉素以时间和浓度依赖性方式降低 RIP1 蛋白水平。格尔德霉素还会降低 Hsp90 蛋白水平，从而导致 RIP1 蛋白不稳定，导致格尔德霉素处理后 RIP1 蛋白水平降低，但 RIP1 mRNA 水平没有降低^[2]。格尔德霉素 (GA) 被确定为第一个 Hsp90 的天然产物抑制剂，它结合 Hsp90 的 N 端 ATPase 结构域以抑制其分子伴侣功能，并通过凋亡机制显着诱导肿瘤细胞死亡^[3]。

体外：Geldanamycin 显着延迟和降低 viperin 表达，表明 IRF3 参与 RAW264.7 细胞中的 viperin 诱导^[1]。格尔德霉素 (GA) 是一种苯醌安沙霉素，可防止在培养的原代神经元中由氧-葡萄糖剥夺 (OGD)/zVAD 处理诱导的神经元损伤。更重要的是，格尔德霉素以时间和浓度依赖性方式降低 RIP1 蛋白水平。格尔德霉素还会降低 Hsp90 蛋白水平，从而导致 RIP1 蛋白不稳定，导致格尔德霉素处理后 RIP1 蛋白水平降低，但 RIP1 mRNA 水平没有降低^[2]。格尔德霉素 (GA) 被确定为第一个 Hsp90 的天然产物抑制剂，它结合 Hsp90 的 N 端 ATPase 结构域以抑制其分子伴侣功能，并通过凋亡机制显着诱导肿瘤细胞死亡^[3]。

参考文献：

Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529;Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.

Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.

Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6.

Wang C, et al. Geldanamycin Reduces Acute Respiratory Distress Syndrome and Promotes the Survival of Mice Infected with the Highly Virulent H5N1 Influenza Virus. Front Cell Infect Microbiol. 2017 Jun 15;7:267.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。