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Ebselen

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：依布硒;依布硒林

Catalog_No：HY-13750

CAS：60940-34-3

产品活性：Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 M^pro (IC₅₀=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC₅₀=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是一种有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂^[1][2]。 Ebselen 有效抑制 M^pro (IC₅₀=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC₅₀=4.67 μM)^[3]。依布硒啉是 HIV-1 衣壳的抑制剂CTD 二聚化。依布硒啉是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性^[4][5]。 IC50 和目标：IC50：0.67 μM（M^pro）^[3]
EC50：4.67 μM（COVID-19 病毒）^{[3]< /sup> 体外： Ebselen（SPI-1005；0.4-100 μM；20-24 小时）在 COVID-10 μM 处理浓度下表现出很强的抗病毒作用19个病毒感染了Vero细胞。 Ebsele 与 COVID-19 病毒 Mpro[3] 中催化二联体的 C145 共价结合。
Ebselen 通过破坏进入的衣壳脱壳过程来抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件[4]。
Ebselen可透过血脑屏障，抑制小鼠脑内的内源性肌醇单磷酸酶。 Ebselen 可抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)[5]。
Ebselen抑制QSOX1酶活性，抑制胰腺、肾癌细胞系的侵袭[6]。
体内：依布硒啉（5、10 mg/kg；IP）降低 5-HT₂ 激动剂诱导的头部抽搐呈剂量依赖性[5]。}

体外：Ebselen（SPI-1005；0.4-100 μM；20-24 小时）以 10 μM 的浓度处理感染 COVID-19 病毒的 Vero 细胞显示出强烈的抗病毒作用。 Ebsele 与 COVID-19 病毒 Mpro^[3] 中催化二联体的 C145 共价结合。
Ebselen 通过破坏进入的衣壳脱壳过程来抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件^[4]。
Ebselen可透过血脑屏障，抑制小鼠脑内的内源性肌醇单磷酸酶。 Ebselen 可抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)^[5]。
Ebselen抑制QSOX1酶活性，抑制胰腺、肾癌细胞系的侵袭^[6]。

体内：Ebselen（5、10 mg/kg；IP）以剂量依赖性方式减少 5-HT₂ 激动剂诱导的头部抽搐^[5]。

参考文献：

Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.

Singh N, et al. A safe lithium mimetic for bipolar disorder. Nat Commun. 2013;4:1332. doi: 10.1038/ncomms2320.

Hanavan PD, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.

Liang Q, et al. Electrical Stimulation Degenerated Cochlear Synapses Through Oxidative Stress in NeonatalCochlear Explants. Front Neurosci. 2019 Oct 14;13:1073.

H Sies, et al. Ebselen, a Selenoorganic Compound as Glutathione Peroxidase Mimic;Jin Z, et al. Structure of M^pro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。