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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Sodium stibogluconate
Catalog_No:HY-100595
CAS:16037-91-5
产品活性:Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。 Sodium stibogluconate 在 10、100、100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1、SHP-2 和 PTP1B 活性。 IC50 和靶点:磷酸酶[1] 体外葡萄糖酸锑钠(九水合锑葡糖酸三钠)在 10 μg 时抑制 99% 的 SHP-1 活性/mL,利什曼病药物的治疗浓度。类似程度的 SHP-2 和 PTP1B 抑制需要 100 μg/mL 葡萄糖酸锑钠。 Sodium stibogluconate 对细胞 PTPases 的抑制作用是通过其快速诱导 Baf3 细胞中细胞蛋白的酪氨酸磷酸化及其增强 IL-3 诱导的 Janus 家族激酶 2/Stat5 酪氨酸磷酸化和 Baf3 细胞增殖来表明的。 Sodium stibogluconate 增强了 GM-CSF 和 IFN-α 对 TF-1 细胞生长的相反作用,表明其在各种细胞因子信号转导中具有广泛的活性[1]。 体内:葡萄糖酸锑钠(九水葡萄糖酸锑三钠)在 BALB/c 小鼠中诱导 61% 的 Renca 肿瘤生长抑制,同时肿瘤浸润增加(2 倍)巨噬细胞。 Sodium stibogluconate 和 IL-2 的组合在抑制肿瘤生长 (91%) 和诱导肿瘤浸润 (4 倍) 方面更有效,而单独使用 IL-2 几乎没有效果[2]。
体外:Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 在 10 μg/mL(利什曼病药物的治疗浓度)下抑制 99% 的 SHP-1 活性。类似程度的 SHP-2 和 PTP1B 抑制需要 100 μg/mL 葡萄糖酸锑钠。 Sodium stibogluconate 对细胞 PTPases 的抑制作用是通过其快速诱导 Baf3 细胞中细胞蛋白的酪氨酸磷酸化及其增强 IL-3 诱导的 Janus 家族激酶 2/Stat5 酪氨酸磷酸化和 Baf3 细胞增殖来表明的。 Sodium stibogluconate 增强了 GM-CSF 和 IFN-α 对 TF-1 细胞生长的相反作用,表明其在各种细胞因子信号转导中具有广泛的活性[1]。
体内:Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 在 BALB/c 小鼠中诱导 61% 的 Renca 肿瘤生长抑制,同时肿瘤浸润性巨噬细胞增加(2 倍)。 Sodium stibogluconate 和 IL-2 的组合在抑制肿瘤生长 (91%) 和诱导肿瘤浸润 (4 倍) 方面更有效,而单独使用 IL-2 几乎没有效果[2]。
参考文献:
Pathak MK, et al. Sodium stibogluconate is a potent inhibitor of protein tyrosine phosphatases and augments cytokine responses in hemopoietic cell lines. J Immunol. 2001 Sep 15;167(6):3391-7.
Fan K et al. Sodium Stibogluconate Interacts with IL-2 in Anti-Renca Tumor Action via a T Cell-Dependent Mechanism in Connection with Induction of Tumor-Infiltrating Macrophages. J Immunol. 2005 Nov 15;175(10):7003-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。