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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Pretomanid
Catalog_No:HY-10844
CAS:187235-37-6
产品活性:Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL[1]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,用于研究影响肺部的多重耐药结核病。 Pretomanid 对 M 表现出亚微摩尔 MIC。结核病 (MTB)。 PA-824 对一组 MTB 泛敏感和利福平单一耐药临床分离株的 MIC 值范围为 0.015 至 0.25?μg/mL[1]。 IC50 和目标:结核病。 体外Pretomanid (PA-824) 对 MTB 表现出亚微摩尔最小抑制浓度 (MIC),尽管 Pretomanid (PA-824) 不是最有效的 NAP对培养的 MTB 临床分离株,当以 25 mg/kg 口服给药时,它在受感染的小鼠中最活跃。这表明 Pretomanid (PA-824) 可能比我们测试的其他更有效的 NAP 化合物具有更理想的药代动力学特性。对小鼠进行的进一步研究表明,每天服用 25、50 和 100 mg kg-1 Pretomanid (PA-824),持续 10 天,导致脾脏和肺组织中的分枝杆菌负荷减少,这与 25 mg kg -1 的 INH 相当[ 1]. Pretomanid (PA-824) 在 2、10 和 50 微克/毫升时表现出显着的活性,与甲硝唑相似,呈剂量依赖性。环糊精/卵磷脂中 100 mg/kg 的 Pretomanid (PA-824) 与 100 mg/kg 的莫西沙星和 25 mg/kg 的异烟肼一样具有活性,并且比 20 mg/kg 的利福平活性稍高。在环糊精/卵磷脂中使用 100 mg/kg Pretomanid (PA-824) 进行长期治疗可将肺部和脾脏中的细菌负荷降低至 500 CFU 以下 [2]。 Pretomanid (PA-824) 在所有三种模型中对麻风分枝杆菌的生存能力没有影响,这与麻风分枝杆菌基因组中 Rv3547 编码的硝基咪唑并恶嗪特异性硝基还原酶的缺乏一致,这对于激活这个分子 [3]。
体外:Pretomanid (PA-824) 对 MTB 表现出亚微摩尔最小抑制浓度 (MIC),尽管 Pretomanid (PA-824) 不是对培养的 MTB 临床分离株最有效的 NAP,但口服给药时它在感染小鼠中最活跃25 毫克/千克。这表明 Pretomanid (PA-824) 可能比我们测试的其他更有效的 NAP 化合物具有更理想的药代动力学特性。对小鼠进行的进一步研究表明,每天服用 25、50 和 100 mg kg-1 Pretomanid (PA-824),持续 10 天,导致脾脏和肺组织中的分枝杆菌负荷减少,这与 25 mg kg -1 的 INH 相当[ 1]. Pretomanid (PA-824) 在 2、10 和 50 微克/毫升时表现出显着的活性,与甲硝唑相似,呈剂量依赖性。环糊精/卵磷脂中 100 mg/kg 的 Pretomanid (PA-824) 与 100 mg/kg 的莫西沙星和 25 mg/kg 的异烟肼一样具有活性,并且比 20 mg/kg 的利福平活性稍高。在环糊精/卵磷脂中使用 100 mg/kg Pretomanid (PA-824) 进行长期治疗可将肺部和脾脏中的细菌负荷降低至 500 CFU 以下 [2]。 Pretomanid (PA-824) 在所有三种模型中对麻风分枝杆菌的生存能力没有影响,这与麻风分枝杆菌基因组中 Rv3547 编码的硝基咪唑并恶嗪特异性硝基还原酶的缺乏一致,这对于激活这个分子 [3]。
参考文献:
Stover CK, et al. A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis. Nature. 2000 Jun 22;405(6789):962-6.
Lenaerts AJ, et al. Preclinical testing of the nitroimidazopyran PA-824 for activity against Mycobacterium tuberculosis in a series of in vitro and in vivo models. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jun;49(6):2294-301.
Manjunatha UH, et al. Mycobacterium leprae is naturally resistant to PA-824. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Oct;50(10):3350-4.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。