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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:艾沙康唑
Catalog_No:HY-14273
CAS:241479-67-4
产品活性:Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑前体药物,对酵母菌、霉菌和双态真菌具有抗真菌活性。 Isavuconazole 抑制麦角甾醇的生物合成并导致真菌膜结构和功能的破坏。 Isavuconazole 是一种中度 CYP3A4 抑制剂。 体外艾沙康唑 (BAL-4815) 对所有念珠菌 属均显示出良好的活性,活性 MIC50 0.004 毫克/升。 C 的 MIC50s/MIC90 范围为 0.002/0.004 mg/L。白色念珠菌 至 0.25/0.5 mg/L for C。光滑[1]。 Isavuconazole 对大多数常见的 Aspergillus 物种、Purpureocillium lilacinum 和 Scedosporium apiospermum[2] 具有有效的体外活性。 Isavuconazole 对霉菌、酵母菌和双态真菌显示出有效的活性。根霉分离株对艾沙康唑的 MIC 值低至 0.12 μg/mL,而其他菌株则高达 32 μg/mL[3]。在艾沙康唑对GFP转化体F/11628、NIH 4215和F/16216的药代动力学和药效学研究中,艾沙康唑的模态MIC分别为1、8、1、4 mg/L[4] 。
体外:Isavuconazole (BAL-4815) 对所有念珠菌 spp. 均显示出良好的活性,活性 MIC50 为 0.004 mg/L。 C 的 MIC50s/MIC90 范围为 0.002/0.004 mg/L。白色念珠菌 至 0.25/0.5 mg/L for C。光滑[1]。 Isavuconazole 对大多数常见的 Aspergillus 物种、Purpureocillium lilacinum 和 Scedosporium apiospermum[2] 具有有效的体外活性。 Isavuconazole 对霉菌、酵母菌和双态真菌显示出有效的活性。根霉分离株对艾沙康唑的 MIC 值低至 0.12 µg/mL,其他菌株则高达 32 µg/mL[3]。在艾沙康唑对GFP转化体F/11628、NIH 4215和F/16216的药代动力学和药效学研究中,艾沙康唑的模态MIC分别为1、8、1、4 mg/L[4] 。
参考文献:
Seifert H, et al. In vitro activities of isavuconazole and other antifungal agents against Candida bloodstream isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2007 May;51(5):1818-21.
Steinmann J, et al. In Vitro Activity of Isavuconazole against Rasamsonia Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Oct 21;60(11):6890-6891.
Donnelley MA, et al. Isavuconazole in the treatment of invasive aspergillosis and mucormycosis infections. Infect Drug Resist. 2016 Jun 2;9:79-86.
Box H, et al. Pharmacodynamics of Isavuconazole in a Dynamic In Vitro Model of Invasive Pulmonary Aspergillosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26;60(1):278-87.
Livermore J, et al. Evaluation of the pharmacokinetics and clinical utility of isavuconazole for treatment of invasive fungal infections. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2012 Jun;8(6):759-65.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。