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GSK778

CAS No. : 2451862-42-1

MCE 国际站：GSK778

产品活性：GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Epigenetic Reader Domain  |  Apoptosis

In Vitro: GSK778 抑制 BRD BD2，IC₅₀ 分别为 3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和 17451 nM (BRDT BD2)。
GSK778 (0.01-10 μM；72 小时) 抑制人原代 CD4⁺ T 细胞的增殖活性和效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22。
GSK778 (0.001-10 μM；5 天) 对 MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1 和 MDA-MB-231 细胞。
GSK778 (1000 nM；72 小时) 在 MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231 和 MB453 细胞中抑制增殖，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
GSK778 (1000 nM；12 天) 降低原代人 AML 细胞的克隆形成能力。

In Vivo: GSK778 (15 mg/kg/BID；腹腔注射 30 天) 在侵袭性 MLL-AF9 AML 模型中提供优于 iBET-BD2 的生存优势。
GSK778 (15 mg/kg/BID；皮下注射 14 天) 减少抗匙孔血蓝蛋白 (KLH) IgM 的产生并且耐受性良好。
GSK778 表现出 C_max (85 ng/mL)、T_max (1.48 h) 和 AUC_∞ (132 ng.h/mL) 口服给药 (10 mg/kg) 后在小鼠中。

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货号: HY-136570

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