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S2157

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：S2157

Catalog_No：HY-136523

CAS：2262488-39-9

产品活性：S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。

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生物活性：S2157 是一种 N-烷基化反苯环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。 S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相互 H3K27 去乙酰化。 S2157 通过抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，在 TCP 抗性 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞中诱导细胞凋亡。 S2157 可有效通过血脑屏障，几乎可以完全根除移植 T-ALL 细胞的小鼠的中枢神经系统白血病^[1]。 IC50 和目标：LSD1^[1] 体外： S2157 对 T-ALL 细胞系特别有效，IC_{50< /sub> 人类 T-ALL 细胞系 CEM 的值介于 1.1 μM 和 MOLT4^[1] 的 6.8 μM 之间。
S2157（4-20 μM；72 小时）适度抑制有丝分裂原激活的正常 T 淋巴细胞^[1]。
S2157（4-8 μM；24 小时）诱导 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞凋亡并下调 NOTCH3 和 TAL1 蛋白的表达^[1] .
体内： S2157（50 mg/kg；IP；每周 3 次；持续 28 天）导致皮下肿瘤缩小至小于 20未处理对照组中的 %^[1]。
S2157 (50 mg/kg; IP) 的 T1/2 为 0.88 小时，Cmax 为 4.33 μM，AUC 为 5.75 μM？ h^[1].
S2157（30 mg/kg 或 50 mg/kg；每周两次，持续 3 周）几乎完全抑制了大多数但不是所有带有 MOLT4 细胞的 NOD/SCID 小鼠的 MOLT4 细胞生长。 S2157 根除小鼠异种移植模型中的 CNS 白血病^[1]。}

体外：S2157 对 T-ALL 细胞系特别有效，人 T-ALL 细胞系 CEM 的 IC₅₀ 值介于 1.1 µM 和 MOLT4^[1] 的 6.8 µM 之间。
S2157（4-20 µM；72 小时）适度抑制有丝分裂原激活的正常 T 淋巴细胞^[1]。
S2157（4-8 µM；24 小时）在 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞中诱导细胞凋亡并下调 NOTCH3 和 TAL1 蛋白的表达^[1] .

体内：S2157（50 mg/kg；IP；每周 3 次；持续 28 天）导致皮下肿瘤的大小减少到未治疗对照组的 20% 以下^[1]。
S2157（50 mg/kg；IP）的 T_1/2 为 0.88 小时，C_max 为 4.33 μM，AUC 为 5.75 μM• h^[1].
S2157（30 mg/kg 或 50 mg/kg；每周两次，持续 3 周）几乎完全抑制了大多数但不是所有带有 MOLT4 细胞的 NOD/SCID 小鼠的 MOLT4 细胞生长。 S2157 根除小鼠异种移植模型中的 CNS 白血病^[1]。

参考文献：

Shiori Saito, et al. Eradication of Central Nervous System Leukemia of T-Cell Origin With a Brain-Permeable LSD1 Inhibitor. Clin Cancer Res. 2019 Mar 1;25(5):1601-1611.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。