MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:瑞格列净乙酸酯
Catalog_No:HY-14945
CAS:442201-24-3
产品活性:Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性、选择性和低亲和力的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,Ki 值为 1.95 μM , hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1、rSGLT1 分别为 2.14 μM、43.1 μM、8.57 μM。 Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内代谢为其活性形式 Remogliflozin。 Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中表现出抗糖尿病功效[1]。 体内: Remogliflozin etabonate(GSK189075;10 或 30 mg/kg;口服;每天两次,持续 6 周)以剂量依赖性方式显着降低 FPG 和 GHb 水平<支持>[1]支持>。
Remogliflozin etabonate(3、10、30 mg/kg;口服)以剂量依赖的方式增加尿糖排泄。 Remogliflozin etabonate 剂量依赖性地抑制正常大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖的增加并降低血浆胰岛素[1]。
Remogliflozin etabonate(1-10 mg/kg;口服)以剂量依赖性方式降低血糖并降低血糖的 AUC0–6 h[1] 。
Remogliflozin etabonate(含0.01、0.03或0.1%remogliflozin etabonate的高脂饮食,连续8周)以剂量依赖性方式降低血浆葡萄糖、血浆胰岛素和GHb水平,抑制雄性 GK 大鼠(6 周龄)高甘油三酯血症[1]。
体内:Remogliflozin etabonate(GSK189075;10 或 30 mg/kg;口服;每天两次,持续 6 周)以剂量依赖性方式显着降低 FPG 和 GHb 水平[1]。
Remogliflozin etabonate(3、10、30 mg/kg;口服)以剂量依赖的方式增加尿糖排泄。 Remogliflozin etabonate 剂量依赖性地抑制正常大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖的增加并降低血浆胰岛素[1]。
Remogliflozin etabonate(1-10 mg/kg;口服)以剂量依赖性方式降低血糖并降低血糖的 AUC0–6 h[1] 。
Remogliflozin etabonate(含0.01、0.03或0.1%remogliflozin etabonate的高脂饮食,连续8周)以剂量依赖性方式降低血浆葡萄糖、血浆胰岛素和GHb水平,抑制雄性 GK 大鼠(6 周龄)高甘油三酯血症[1]。
参考文献:
Yoshikazu Fujimori, et al. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。