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Escitalopram oxalate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：依他普仑草酸盐;草酸右旋西酞普兰

Catalog_No：HY-14258A

CAS：219861-08-2

产品活性：Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，K_i 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S 对映异构体，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，具有 K_i/ b＞0.89nM。 Escitalopram oxalate 的结合亲和力比其 R(-)- 对映异构体高约 30 倍，并且显示出对多巴胺转运蛋白 (DAT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的选择性。 Escitalopram oxalate 是一种抗抑郁药，用于重度抑郁症的研究^[1][2]。 IC50 和目标：Ki：0.89 nM（血清素转运蛋白）、10500 nM (DAT)、8150 nM (NET)^[1] 体内： 艾司西酞普兰（10 毫克/千克；腹腔注射；每日一次，持续 28 天）改善应激大鼠的认知障碍并选择性减弱磷酸化 tau 蛋白的积累^[3]。
长期服用艾司西酞普兰（每日一次；饮酒）总共 4 个月的水）以 2.5 和 5 毫克/天的剂量分别显着减少斑块负荷 28% 和 34% ^[4]。

体内：艾司西酞普兰（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 28 天）改善应激大鼠的认知障碍并选择性减弱磷酸化 tau 蛋白的积累^[3]。
长期服用艾司西酞普兰（每日一次；饮用水）总共 4 个月）以 2.5 和 5 mg/d 的剂量分别显着降低斑块负荷 28% 和 34% ^[4]。

参考文献：

Zhang, P., et al., Structure-activity relationships for a novel series of citalopram (1-(3-(dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbon itrile) analogues at monoamine transporters. J Med Chem, 2010. 53(16): p. 6112-21.

Pastoor, D. and J. Gobburu, Clinical pharmacology review of escitalopram for the treatment of depression. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2014. 10(1): p. 121-8.

Wu C , et al. Escitalopram alleviates stress-induced Alzheimer's disease-like tau pathologies and cognitive deficits by reducing hypothalamic-pituitary-adrenal axis reactivity and insulin/GSK-3β signal pathway activity. Neurobiol Aging. 2018;67:137-147.

Cirrito JR, et al. Effect of escitalopram on Aβ levels and plaque load in an Alzheimer mouse model. Neurology. 2020;95(19):e2666-e2674.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。