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PCI 29732

CAS No. : 330786-25-9

MCE 国际站：PCI 29732

产品活性：PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 K_i^app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Btk  |  BCRP

In Vitro: PCI29732 shows cytotoxicity in different cells. The IC₅₀ values are 7.94 μM for S1, 7.79 μM for S1-MI-80, 6.55 μM for H460, 6.34 μM for H460/MX20, 6.14 μM for KB, 6.02 μM for KBv200, 12.45 μM for HEK293/pcDNA3, 14.58 μM for HEK293-ABCG2-482-R2, and 13.24 μM for HEK293-ABCG2-482-T7 cells.
PCI-29732 blocks the transcriptional up-regulation of a panel of B-cell activation genes in human CD20+ B cells stimulated at the B-cell antigen receptor (BCR).

In Vivo: PCI 29732 inhibits the function of ABCG2 by competitively binding to the ATP-binding site of ABCG2 and enhances the anti-tumor efficacy of substrate chemotherapeutic agents.
PCI 29732 (20 mg/kg; p.o.; every 3 d × 5 times) enhances the anticancer efficacy of Topotecan in the H460/MX20 cell xenograft nude mice model.

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货号: HY-18010

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